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Sildenafil Arzneimittelgruppen Phosphodiesterase-5-Hemmer

Sildenafil ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der PDE5-Hemmer zur Behandlung von Erektionsstörungen beim Mann. Er erleichtert den Bluteinstrom in den Schwellkörper des Penis und ermöglicht die Entstehung und Aufrechterhaltung der Erektion. Das Arzneimittel wird maximal einmal täglich etwa eine Stunde vor dem Geschlechtsverkehr eingenommen. Es ist nur bei sexueller Stimulation wirksam und darf nicht zusammen mit Nitraten und NO-Donatoren eingenommen werden. Der Wirkstoff wird auch zur Behandlung einer pulmonalen arteriellen Hypertonie eingesetzt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Sehstörungen, Schwindel, Veränderungen des Farbsehens, Flush, eine verstopfte Nase und Verdauungsstörungen.

synonym: Viagra, Sildenafilum, Sildenafili citras PhEur, Sildenafilcitrat

Produkte

Sildenafil ist in Form von Filmtabletten und als Injektionslösung im Handel (Viagra®, Revatio®, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1998 zugelassen.

Generika kam am 22. Juli 2013 in den Handel, das Patent lief am 21. Juni aus. Pfizer lancierte bereits im Mai das mit dem Original identische Auto-Generikum Sildenafil Pfizer®.

Im November 2013 wurden Viagra®-Schmelztabletten zugelassen, die ab dem 1. April 2014 in den Handel kamen. Im Jahr 2016 wurde in der Schweiz zusätzlich der Schmelzfilm Silvir® freigegeben.

Struktur und Eigenschaften

Sildenafil (C22H30N6O4S, Mr = 474.6 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Sildenafilcitrat vor, ein weisses, kristallines, schwach hygroskopisches Pulver, das in Wasser schwer löslich ist. Es ist ein Pyrazolpyrimidin- und ein Piperazin-Derivat. Die blaue Farbe der Tabletten und Schmelztabletten stammt vom zugesetzten Farbstoff Indigocarmin (E 132).

Wirkungen

Sildenafil (ATC G04BE03 ) hat gefässerweiternde und blutdrucksenkende Eigenschaften. Es führt bei sexueller Stimulation zu einer Entspannung der glatten Muskulatur im Schwellkörper und zu einer Steigerung des Bluteinstroms in den Penis. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), was zu einer Erhöhung von cGMP führt, welches diese Effekte als Second Messenger von Stickstoffmonoxid (NO) vermittelt. Sildenafil hat eine mittellange Halbwertszeit von 3-5 Stunden.

Indikationen

Zur Behandlung von Männern mit Erektionsstörungen (erektile Dysfunktion, Viagra®). Sildenafil ist auch zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie zugelassen (Revatio®). Ein weiteres potentielles Anwendungsgebiet ist das Lungenödem in Verbindung mit der Höhenkrankheit (Off-Label). Dieser Artikel bezieht sich auf die Anwendung bei der erektilen Dysfunktion.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden etwa eine Stunde vor dem Geschlechtsverkehr und maximal einmal täglich eingenommen. Der Dosisbereich liegt zwischen 25 bis 100 mg, empfohlen wird im Allgemeinen 50 mg. Mit Nahrung ist der Wirkungseintritt verzögert.

Kontraindikationen

Sildenafil ist bei Überempfindlichkeit und bei Patienten, denen von sexueller Aktivität abzuraten ist, kontraindiziert. Es darf nicht zusammen mit Nitraten, NO-Donatoren oder Amylnitrit verabreicht werden. Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Sildenafil wird hauptsächlich von CYP3A4 und in einem geringerem Ausmass von CYP2C9 metabolisiert. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich. Es verstärkt die blutdrucksenkenden Eigenschaften der Nitrate und NO-Donatoren, was zu einem starken und gefährlichen Blutdruckabfall führen kann. Die Kombination ist deshalb kontraindiziert. Mit anderen Antihypertonika ist unter Umständen ebenfalls eine Senkung des Blutdrucks möglich. Interaktionen mit Antikoagulantien (Phenprocoumon, Acenocoumarol) sind nicht auszuschliessen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Sehstörungen, Schwindel, Veränderungen des Farbsehens, Flush, eine verstopfte Nase und Verdauungsstörungen. Sehr selten sind schwere Nebenwirkungen wie ein Schlaganfall, Herzrhythmusstörungen, Herzinfarkt, plötzlicher Herztod und Krampfanfälle möglich.

siehe auch

Phosphodiesterase-5-Hemmer

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 12.4.2017 geändert.
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