Oseltamivir (Tamiflu®)
Arzneimittelgruppen Antiviralia NeuraminidasehemmerZusammenfassungOseltamivir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Neuraminidasehemmer und ursächlich gegen Grippeviren wirksam. Durch die Hemmung der Vermehrung der Viren verkürzt Oseltamivir die Dauer und den Schweregrad der Erkrankung. Das Medikament sollte so früh wie möglich, bei den ersten Anzeichen einer Grippe eingenommen werden. Oseltamivir wird auch bei der Vogel- und Schweinegrippe angewendet.
synonym: Oseltamiviri phosphas, Tamiflu®
Produkte
Oseltamivir ist in Form von Kapseln und als Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen im Handel (Tamiflu®).
Struktur
Oseltamivir ist das Prodrug des aktiven Metaboliten Oseltamivircarboxylat:
Wirkungen
Oseltamivir (ATC J05AH02 
) ist antiviral gegen Influenza. Es hemmt als als Inhibitor der viralen Neuraminidase die Replikation des Virus. Dadurch wird die Dauer und des Schweregrads der Erkrankung reduziert.
Wirkmechanismus
Neuraminidasehemmer hemmen die Neuraminidasen von Influenza-Typ A und B Viren. Diese Enzyme sind für die Freisetzung neu gebildeter Viren aus infizierten Zellen und somit für die weitere Verbreitung infektiöser Viren im Organismus von zentraler Bedeutung.
Beachten Sie auch die folgende anschauliche Animation: http://www.pharmasquare.org/flash/Tamiflu.html
Indikationen
Therapie und Prophylaxe der Influenza (Typ A und B) bei Erwachsenen und Kindern ≥1 Jahr. Oseltamivir wird auch bei der sogenannten Vogelgrippe und der Schweinegrippe angewendet.
Dosierung
Behandlung der Grippe: 2 mal täglich 1 Dosis mit oder ohne Nahrung, während 5 Tagen. Für Kinder stehen tiefer dosierte Kapseln oder eine Suspension zur Verfügung. Die Behandlung soll so früh wie möglich, idealerweise innert 36 Stunden begonnen werden.
Prophylaxe: 1 mal täglich 1 Dosis
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit
- Kinder < 1 Jahr (keine Untersuchungen)
- Schwangerschaft und Stillzeit: siehe Fachinformation
Mit Vorsicht anwenden:
- Bei Kindern und Jugendlichen, es wurden neuropsychiatrische Störungen beobachtet.
- Niereninsuffizienz (Dosisanpassung)
Interaktionen
Der aktive Metabolit Oseltamivircarboxylat ist ein organisches Anion und unterliegt einer aktiven tubulären Sekretion an der Niere. Andere organische Anionen mit einer engen therapeutischen Breite wie Chlorpropamid, Methotrexat und Phenylbutazon sollen deshalb nur mit Vorsicht gleichzeitig verordnet werden. Probenecid hemmt die tubuläre Sekretion und führt so zu einem zweifachen Anstieg der systemischen Verfügbarkeit. Eine Dosisanpassung ist nicht notwendig.
Unerwünschte Wirkungen
Am häufigsten beobachtet: Übelkeit und Erbrechen. Weitere: Husten, Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Verdauungsbeschwerden.
Tamiflu® strecken
Das organische Anion Probenecid kann theoretisch bei einer Tamiflu®-Knappheit verwendet werden, um Oseltamivir zu "strecken". Es hemmt die Ausscheidung an der Niere und führt zu einem zweifachen Anstieg der Verfügbarkeit (Benötigte Dosis: 4 mal täglich 500 mg Probenecid). Diese Kombination ist allerdings noch ungenügend untersucht und Off-Label. Zudem müssten die Kontraindikationen und Interaktionen von Probenecid, sowie die Compliance berücksichtigt werden (Holodniy et al., 2008; Rayner et al., 2008).
siehe auch
Grippe und Schweinegrippe, Neuraminidasehemmer, Zanamivir
Literatur
siehe unter Schweinegrippe
