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Opicapon Arzneimittelgruppen COMT-Inhibitoren

Opicapon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der COMT-Inhibitoren, der zur Zusatzbehandlung von Parkinson-Patienten mit motorischen „End-of-dose“-Fluktuationen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Catechol-O-Methyltransferase (COMT). Dies reduziert den Abbau von Levodopa in der Peripherie und verstärkt seine klinischen Effekte im zentralen Nervensystem. Opicapon wird mit einer Fixkombination von Levodopa und einem Decarboxylasehemmer verabreicht. Die Kapseln werden einmal täglich beim Zubettgehen eingenommen, im Abstand von mindestens einer Stunde zur Levodopa-Kombination. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Dyskinesien. Im Unterschied zu früheren COMT-Hemmern ist Opicapon nicht lebertoxisch und muss aufgrund seiner hohen Bindungsaffinität nur einmal täglich eingenommen werden.

synonym: Opicaponum, Opicapone, BIA 9-1067

Produkte

Opicapon wurde in der EU im Jahr 2016 in Form von Hartkapseln zugelassen (Ongentys®). In der Schweiz ist es bisher noch nicht registriert.

Struktur und Eigenschaften

Opicapon (C15H10Cl2N4O6, Mr = 413.2 g/mol) ist ein Oxadiazol-Derivat mit einem Pyridin-N-oxid an Position 3. Mit dem Wirkstoff wurde das Ziel verfolgt, einen wirksamen und sichereren COMT-Inhibitor zu entwickeln. Denn Tolcapon ist lebertoxisch und Entacapon muss häufig eingenommen werden. Aufgrund seiner sehr hohen Bindungsaffinität hat Opicapon eine lange Wirkdauer.

Wirkungen

Opicapon beeinflusst die Pharmakokinetik von Levodopa. Die Effekte beruhen auf der peripheren, selektiven und reversiblen Hemmung des Enzyms Catechol-O-Methyltransferase (COMT). Dadurch wird der Abbau des gleichzeitig verabreichten Levodopas reduziert, was die Plasmakonzentration erhöht und das klinische Ansprechen verbessert.

Indikationen

Als Zusatztherapie zu einer Fixkombination von Levodopa mit einem Decarboxylasehemmer bei erwachsenen Patienten mit Morbus Parkinson mit motorischen „End-of-dose“-Fluktuationen, bei denen unter dieser Kombination keine Stabilisierung erreicht werden kann.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich beim Zubettgehen, mindestens eine Stunde vor oder nach den Levodopa-Kombinationspräparaten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Arzneimittel-Wechselwirkungen können mit den folgenden Wirkstoffen auftreten:

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Dyskinesien.

siehe auch

COMT-Inhibitoren

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 9.7.2016 geändert.
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