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Entacapon Arzneimittelgruppen Antiparkinsonika COMT-Inhibitoren

Entacapon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der COMT-Inhibitoren zur Behandlung der Parkinson-Krankheit in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer. Es wird bei Patienten mit fluktuierenden motorischen Symptomen eingesetzt (End-of-Dose). Die Tabletten werden gleichzeitig mit der Levodopa-Kombination und unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht. Entacapon hemmt den peripheren Levodopa-Metabolismus und führt so zu einer konstanteren dopaminergen Wirkung im zentralen Nervensystem. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Dyskinesien, eine Verfärbung des Urins und Übelkeit.

synonym: Entacaponum PhEur

Produkte

Entacapon war in Form von Filmtabletten im Handel (Comtan®). Es war in der Schweiz seit 1999 zugelassen. Im Jahr 2017 wurde der Vertrieb eingestellt.

Seit dem Jahr 2004 ist auch eine Fixkombination mit Levodopa und Carbidopa erhältlich (Stalevo®). Generika des Kombinationspräparats wurden im Jahr 2014 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Entacapon (C14H15N3O5, Mr = 305.3 g/mol) liegt als grünlich gelbes bis gelbes Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es gehört zu den Nitrocatecholen.

Wirkungen

Entacapon (ATC N04BX02 ) beeinflusst die Pharmakokinetik von Levodopa. Die Effekte beruhen auf der peripheren, selektiven und reversiblen Hemmung des Enzyms Catechol-O-Methyltransferase (COMT). Dadurch wird der Abbau des gleichzeitig verabreichten Levodopas reduziert, was zu höheren, länger anhaltenden und konstanteren Blutspiegeln führt. Als Folge wird im zentralen Nervensystem mehr Dopamin aus Levodopa gebildet und die dopaminerge Stimulation ist anhaltender. Entacapon hat einen hohen First-Pass-Metabolismus und eine kurze Halbwertszeit von etwa einer halben Stunde.

Indikationen

Zur Behandlung der Parkinson-Krankheit in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer (Benserazid oder Carbidopa) für Patienten mit fluktuierenden motorischen Symptomen (On-Off-Symptome, End-of-Dose).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden bis zu zehn mal täglich gleichzeitig zusammen mit der Levodopa-Kombination und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Entacapon ist bei einer Überempfindlichkeit, einer Leberinsuffizienz, einem malignen neuroleptischen Syndrom oder einer atraumatischen Rhabdomyolyse in der Patientengeschichte sowie bei einem Phäochromozytom kontraindiziert. Entacapon darf nicht mit unselektiven MAO-Hemmern oder gleichzeitig mit einem MAO-A- und MAO-B-Hemmer kombiniert werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Dyskinesien (Bewegungsstörungen), eine Verfärbung des Urins und Übelkeit. Selten sind schwere Nebenwirkungen wie ein malignes neuroleptisches Syndrom, eine Rhabdomyolyse, ein Herzinfarkt und eine Leberentzündung möglich. Entacapon ist aber deutlicher weniger lebertoxisch als Tolcapon (Tasmar®).

siehe auch

Antiparkinsonika, COMT-Inhibitoren

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 8.3.2017 geändert.
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