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Tolcapon Arzneimittelgruppen Antiparkinsonika COMT-Inhibitoren

Tolcapon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der COMT-Inhibitoren, der in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer zur Behandlung der Parkinson-Krankheit verabreicht wird. Das Arzneimittel wird als Mittel der zweiten Wahl bei Patienten mit fluktuierenden motorischen Symptomen (On-Off-Phänomen) angewandt. Die Tabletten werden dreimal täglich im Abstand von sechs Stunden eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Dyskinesien, Übelkeit, Schlafstörungen, Appetitverlust und Durchfall. Tolcapon hat lebertoxische Eigenschaften und kann selten eine schwere Leberschädigung verursachen. Über Todesfälle wurde berichtet. Deshalb müssen die entsprechenden Vorsichtsmassnahmen genau beachtet werden.

synonym: Tolcaponum

Produkte

Tolcapon ist in Form von Filmtabletten im Handel (Tasmar®). Es ist in der Schweiz seit 1997 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Tolcapon (C14H11NO5, Mr = 273.2 g/mol) liegt als gelbes, geruchloses, nicht-hygroskopisches, kristallines Pulver vor. Es handelt sich um ein Nitrobenzophenon.

Wirkungen

Tolcapon (ATC N04BX01 ) beeinflusst die Pharmakokinetik von Levodopa. Die Effekte beruhen auf der selektiven und reversiblen Hemmung des Enzyms Catechol-O-Methyltransferase (COMT). Dadurch wird der Abbau des gleichzeitig verabreichten Levodopas reduziert, was zu höheren, länger anhaltenden und konstanteren Blutspiegeln führt. Als Folge wird im zentralen Nervensystem mehr Dopamin aus Levodopa gebildet und die dopaminerge Stimulation ist anhaltender. Tolcapon ist vor allem peripher wirksam, gelang aber in geringen Mengen auch in das zentrale Nervensystem. Die Halbwertszeit ist kurz und beträgt etwa zwei Stunden.

Indikationen

Als Mittel der zweiten Wahl zur Behandlung der Parkinson-Krankheit in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer (Benserazid oder Carbidopa) für Patienten mit fluktuierenden motorischen Symptomen (On-Off-Phänomen, End-of-Dose).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden dreimal täglich im Abstand von sechs Stunden und unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht. Die erste Dosis wird immer zusammen mit der Levodopa-Kombination eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Dyskinesien (Bewegungsstörungen), Übelkeit, Schlafstörungen, Appetitverlust und Durchfall. Tolcapon hat lebertoxische Eigenschaften und kann selten eine schwere Leberschädigung, auch mit tödlichem Ausgang, verursachen. Die entsprechenden Vorsichtsmassnahmen müssen genau beachtet werden (vgl. Fachinformation).

siehe auch

COMT-Inhibitoren, Entacapon

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 26.7.2014 geändert.
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