Unsere Vision Team Kontakt Werben SPENDEN Disclaimer Newsletter Twitter Facebook

Donepezil Arzneimittelgruppen Cholinesterase-Hemmer

Donepezil ist ein indirekt cholinerger Wirkstoff aus der Gruppe der Cholinesterase-Hemmer zur symptomatischen Behandlung der Alzheimer-Erkrankung. Die Wirkungen beruhen auf der reversiblen Hemmung des Enzyms Acetylcholinesterase im zentralen Nervensystem. Donepezil wird üblicherweise einmal täglich abends unmittelbar vor dem Schlafengehen eingenommen. Falls Schlafstörungen auftreten, kann es auch morgens verabreicht werden. Donepezil wird von CYP3A4 und 2D6 metabolisiert. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen und Kopfschmerzen.

synonym: Donepezilum, Donepezili hydrochloridum, Donepezilhydrochlorid, E2020

Produkte

Donepezil ist in Form von Tabletten und Schmelztabletten im Handel (Aricept®, Aricept® Evess, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1997 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Donepezil (C24H29NO3, Mr = 379.5 g/mol) ist ein Piperidinderivat und ein Racemat. Es liegt in Arzneimitteln als Donepezilhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser löslich ist.

Wirkungen

Donepezil (ATC N06DA02 ) ist indirekt cholinerg und verbessert so die Symptome der Erkrankung, hat jedoch keinen Einfluss auf das Fortschreiten der Demenz. Die Wirkungen beruhen auf der reversiblen und selektiven Inhibition der Acetylcholinesterase im Gehirn. Dieses Enzym ist für den Abbau des Neurotransmitters Acetylcholin in Cholin und Essigsäure verantwortlich. Die Hemmung führt zu einer Erhöhung der Verweildauer und der Konzentration von Acetylcholin. Die Frage, ob Donepezil tatsächlich klinisch wirksam ist, wird in der wissenschaftlichen Fachliteratur kontrovers diskutiert.

Indikationen

Symptomatische Behandlung der Demenz vom Alzheimer-Typ.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich unmittelbar vor dem Schlafengehen eingenommen. Der Dosisbereich liegt zwischen 5 bis 23 mg. Falls Schlafstörungen auftreten, ist auch eine Einnahme am Morgen möglich. Donepezil hat eine lange Halbwertszeit von zirka 70 Stunden.

Kontraindikationen

Donepezil ist bei Überempfindlichkeit und dekompensierter Leberzirrhose kontraindiziert. Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Donepezil wird hauptsächlich von CYP3A4 und in einem geringerem Ausmass von CYP2D6 biotransformiert. CYP3A4-Hemmer wie Ketoconazol oder CYP2D6-Hemmer wie Chinidin können die Bioverfügbarkeit erhöhen, Induktoren können sie verringern. Weitere Interaktionen sind unter anderem mit Levodopa, Anticholinergika und Suxamethoniumchlorid möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, weitere Verdauungsstörungen, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, psychiatrische Störungen, Hautausschlg, Juckreiz, Muskelkrämpfe, Harninkontinenz, Müdigkeit, Schmerzen, vorübergehender Bewusstseinsverlust und Unfälle. Selten sind schwere Nebenwirkungen möglich, wie zum Beispiel Krampfanfälle, AV-Block, Magen-Darm-Geschwür und Leberentzündung.

siehe auch

Cholinesterase-Hemmer

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

© PharmaWiki 2007-2017 - PharmaWiki informiert unabhängig und zuverlässig über Medikamente und Gesundheit.
Dieser Artikel wurde zuletzt am 14.3.2017 geändert.
Produkte zu dieser Seite anzeigen