Capsaicin
ArzneimittelgruppenZusammenfassungCapsaicin ist ein Inhaltsstoff aus den Früchten von Capsicum-Arten mit lokal wärmender, durchblutungsfördernder, reizender und schmerzlindernder Wirkung. Es wird als Crème und Pflaster gegen Nervenschmerzen eingesetzt. Capsicumextrakte werden bei Muskel- und Gelenkschmerzen und rheumatischen Beschwerden angewendet. Zu den unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen wie Brennen und Hautrötung.
synonym: Capsaicinum
Stammpflanze
Capsaicin kommt in den Früchten von Capsicum-Arten vor, zum Beispiel in Capsicum annuum L. und Capsicum frutescens L. Capsicum-Arten gehören zur Familie der Nachtschattengewächse und stammen ursprünglich aus Südamerika. Nach der Entdeckung Amerikas wurden sie von den Spaniern in Europa eingeführt („spanischer Pfeffer“). Zu den deutschen Bezeichnungen der Pflanzen und ihrer Früchte gehören Cayennepfeffer, Paprika, Chilipfeffer, Chili, Chili-Schoten, Tabasco, ungarischer, türkischer, spanischer Pfeffer und Pepperoncini.
Struktur und Eigenschaften
Das Vanillylamid Capsaicin oder (E)-N-(4-Hydroxy-3-methoxybenzyl)-8-methyl-6-nonensäureamid (Mr = 305.4, C18H27NO3) bildet farblose Kristalle. Mit einem log P von 3-4 ist es lipophil und löslich in fetten Ölen, Ether, Chloroform, Ethanol und Aceton und fast unlöslich in Wasser. Chilischoten werden als Gewürz deshalb auch in Öl eingelegt. Capsicum-Arten enthalten neben Capsaicin weitere Capsaicinoide, wie zum Beispiel Dihydrocapsaicin, Nordihydrocapsaicin, Homodihydrocapsaicin und Homocapsaicin. Nonivamid, das sogenannte „synthetische Capsaicin“ oder Pseudocapsaicin, ist in der Schweiz im Handel (Histalgan®) und ebenfalls strukturell eng mit Capsaicin verwandt.
Wirkungen
Lokal aufgetragen wirkt Capsaicin zunächst wärmend, durchblutungsfördernd, reizend, brennend, gefässerweiternd und löst Juckreiz aus. Bei längerer Anwendung ist es schmerzlindernd und juckreizlindernd. Cayennepfeffer ist oral eingenommen heiss (scharf), brennend, wärmend, schweisstreibend und stimuliert die Magen- und Speichelsekretion.
Wirkmechanismus
Der menschliche Organismus nimmt Wärme und Kälte durch Aktivierung der TRP-Ionenkanäle wahr. Das molekulare Target von Capsaicin ist TRPV1 (transient receptor potential vanilloid subtype 1), ein nicht-selektiver Kationenkanal, der auch durch Wärme und Protonen aktiviert wird. Capsaicin ist ein Agonist an diesen Kanal. Es aktiviert TRPV1-exprimierende Nozizeptoren und stimuliert die Freisetzung von Neuropeptiden wie Substanz P. Dies führt zunächst zu Juckreiz, Brennen und Gefässerweiterung. Es folgt eine Refraktärperiode mit erniedrigter Empfindlichkeit und nach wiederholten Anwendungen eine dauerhafte Desensibilisierung. Dies bewirkt eine Unempfindlichkeit der Nervenfasern gegenüber verschiedenen Reizen. Ein Antagonist von Capsaicin ist Menthol, das an den Kälterezeptor TRPM8 bindet und ein Kältegefühl auslöst.
Indikationen
Die meisten Arzneimittel in der Schweiz enthalten nicht reines Capasicin, sondern Extrakte aus Cayennepfeffer, die neben Capsaicin weitere Substanzen enthalten. Sie werden lokal unter anderem zur Behandlung von Nervenschmerzen (z.B. postherpetische oder diabetische Neuralgie), Gelenk- und Muskelschmerzen, Nackenverspannungen und rheumatischen Beschwerden eingesetzt. In der EU wurde im Mai 2009 das kutane Pflaster Qutenza® mit 8% Capsaicin für die Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen bei erwachsenen Nichtdiabetikern zugelassen.
Capsaicin wird in zahlreichen weiteren Indikationen untersucht und angewendet, zum Beispiel bei Brennen der Mundschleimhaut, bei Kopfschmerzen, Parästhesien, beim allergischen Schnupfen, bei Juckreiz und Schuppenflechte. Entsprechende Zubereitungen werden ferner als Aphrodisiaka, Dopingmittel im Pferdesport, als Pfeffersprays, chemische Waffen, Repellentien gegen Hunde, Eichhörnchen im Park und Haifische beim Tauchen angewendet. Cayennepfeffer ist ein beliebtes Gewürz (z.B. Tabasco).
Dosierung
Zur Behandlung neuropathischer Schmerzen wird die Capsaicincrème in einer Konzentration von 0.025% bis 0.075% 2 bis 4 mal täglich auftragen. Die Wirkung tritt verzögert innert Tagen ein. Die Crème wird dünn auf die trockene Haut aufgetragen. Zur Applikation sollten Handschuhe getragen oder Hilfsmittel wie ein sauberes Tuch verwendet werden. Das Arzneimittel darf nicht nicht in die Augen, Ohren oder auf Schleimhäute gelangen und soll nicht im Gesicht oder auf verletzer oder gereizter Haut angewendet werden. Nach dem Auftragen sollen die Hände gut gewaschen werden. Da bei der Applikation ein Brennen und Schmerzen auftritt, kann vorgängig ein Lokalanästhetikum angewendet werden. Neben der Crème sind weitere Arzneiformen im Handel (siehe unten).
Interaktionen
Lokal reizende Arzneimittel können die Hautirritationen verstärken. Eine gleichzeitige Wärmebehandlung ist nicht angezeigt.
Kontraindikationen
Arzneimittel mit Capsaicin sollen nicht bei einer Überempfindlichkeit, im Gesicht, unter der Nase, auf verletzter, gereizter oder vorgeschädigter Haut, in den Augen oder Ohren und auf Schleimhäuten angewendet werden. Die Anwendung bei Säuglingen und Kinder und in der Schwangerschaft und Stillzeit ist ebenfalls nicht angezeigt. Reines Capsaicin soll nicht eingenommen werden.
Unerwünschte Wirkungen
Zu den möglichen lokalen unerwünschten Wirkungen gehören Brennen, Wärmegefühl, Schmerzen, Juckreiz, Hautreizungen, Rötung, Blasenbildung und Hautausschlag. Leichte bis mittelschwere Hautreaktionen und eine Verschlechterung der Beschwerden zu Beginn der Behandlung sind normal und nehmen mit der Zeit ab. Bei starken Reaktionen soll die Behandlung abgebrochen werden. Die Inhalation (z.B. getrocknete Crème) führt zu respiratorischen Irritationen, Niesen und Husten.
Die Einnahme hoher Dosen von Cayennepfeffer geht einher mit Brennen, Tränen, Nasenlaufen, erschwerter Harnentleerung und Brennen bei der Defäkation innert 1-2 Tagen („Paprika brennt zweimal“). Die Einnahme von Capsaicin kann zu Atem- und Schluckstörungen führen. Cayennepfeffer sollte nicht regelmässig überdosiert als Gewürz eingenommen werden.
Produkte
Die Capsaicincrème (0.025% oder 0.075%) ist bisher nicht bei der Swissmedic als Arzneimittel registriert. Sie kann aber auf ärztliche Verschreibung als Magistralrezeptur in einer gut ausgerüsteten Apotheke hergestellt werden. Apotheken können sie auch bei spezialisierten Dienstleistern bestellen, zum Beispiel bei Hänseler (direkt oder via Grosshandel), Spirig oder bei Laboswiss in Davos.
Zur Herstellung der Capsaicincrème werden verschiedene Crèmengrundlagen verwendet, zum Beispiel die Softcreme KA und die Essex® Crème. Das DMS enthält zwei Rezepturen für diese Konzentrationen, die Capsaicincrème DMS (Rezeptur DMS 
) und die Capsaicinsalbe DMS (Rezeptur DMS ). Da Capsaicin reizend ist müssen bei der Herstellung geeignete Vorsichtsmassnahmen getroffen werden (Schutzbrille, Schutzmaske, Handschuhe, Herstellung in der Kapelle). Weitere Rezepturen finden sich im Neuen Rezept-Formularium (NRF).
Arzneimittel mit Capsaicin:
- Hänseler Capsaicin Crème KA 0.025% (nicht als Arzneimittel registriert)
- Hänseler Capsaicin Softcrème KA 0.025% (nicht als Arzneimittel registriert)
- Qutenza®, Pflaster mit 8% Capsaicin (EU, in der Schweiz noch nicht zugelassen)
- Dul-X Crème Warm®, Crème (Kombination)
Arzneimittel mit Capsicum-Extrakt:
- Isola Capsicum®, Pflaster / Traumalix dolo Thermo-Patch®
- Hansaplast ABC-Wärme-Plaster®
- Weleda Rheumasalbe® (Kombination)
Reines Capsaicin kann bei Sigma-Aldrich bestellt werden, die Dynapharm vertreibt Capsaicinoide.
siehe auch
Literatur
- Arzneimittel-Fachinformationen (Qutenza®, Isola Capsicum®, Capzasin-P®)
- Barceloux D.G. Pepper and capsaicin (Capsicum and Piper species). Dis Mon, 2009, 55(6), 380-90 Pubmed
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- Derry S., Lloyd R., Moore R.A., McQuay H.J. Topical capsaicin for chronic neuropathic pain in adults. Cochrane Database Syst Rev, 2009, (4), CD007393 Pubmed
- Gharat L., Szallasi A. Medicinal Chemistry of the Vanilloid (Capsaicin) TRPV1 Receptor: Current Knowledge and Future Perspectives. Drug Dev Res, 68, 477-497, 2007
- Hänsel R., Sticher O., Steinegger E. Pharmakognosie - Phytopharmazie. Berlin, Heidelberg: Springer, 1999
- Knotkova H., Pappagallo M., Szallasi A. Capsaicin (TRPV1 Agonist) therapy for pain relief: farewell or revival? Clin J Pain, 2008, 24(2), 142-54 Pubmed
- Mason et al. Systematic review of topical capsaicin for the treatment of chronic pain. BMJ, 2004, 328(7446), 991 Pubmed
- Schaffner W., Häfelfinger B., Ernst B. Heilpflanzen Kompendium. Hinterkappelen/Bern: Arboris, 1996
- Szolcsányi J. Forty years in capsaicin research for sensory pharmacology and physiology. Neuropeptides, 2004, 38(6), 377-84 Pubmed
- Thresh L..T. Isolation of capsaicin. Pharm J, 1846,6,941-2
- DMS online http://www.magistralrezepturen.ch
- Hänseler AG http://www.haenseler.ch
- Sicherheitsdatenblatt Capsici extractum liquidum normatum
- PH, PhEur, NRF
Interessenskonflikte: Keine / unabhängig
