PharmaWiki-News Wirkstoffe Arzneimittelgruppen Krankheiten Heilpflanzen Parapharmazie
Suche
  
Produkte    



Über PharmaWiki

Vision | Team | Kontakt
Werben auf PharmaWiki
Nutzungsbedingungen
Facebook-Profil

Capsaicin

Arzneimittelgruppen

Capsaicin ist ein Inhaltsstoff aus den Früchten von Capsicum-Arten mit lokal wärmender, durchblutungsfördernder, reizender und schmerzlindernder Wirkung. Es wird als Crème und Pflaster gegen Nervenschmerzen eingesetzt. Capsicumextrakte werden bei Muskel- und Gelenkschmerzen und rheumatischen Beschwerden angewendet. Zu den unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen wie Brennen und Hautrötung.

synonym: Capsaicinum

Stammpflanze

Capsaicin kommt in den Früchten von Capsicum-Arten vor, zum Beispiel in Capsicum annuum L. und Capsicum frutescens L. Capsicum-Arten gehören zur Familie der Nachtschattengewächse und stammen ursprünglich aus Südamerika. Nach der Entdeckung Amerikas wurden sie von den Spaniern in Europa eingeführt („spanischer Pfeffer“). Zu den deutschen Bezeichnungen der Pflanzen und ihrer Früchte gehören Cayennepfeffer, Paprika, Chilipfeffer, Chili, Chili-Schoten, Tabasco, ungarischer, türkischer, spanischer Pfeffer und Pepperoncini.

Struktur und Eigenschaften

Das Vanillylamid Capsaicin oder (E)-N-(4-Hydroxy-3-methoxybenzyl)-8-methyl-6-nonensäureamid (C18H27NO3, Mr = 305.4) bildet farblose Kristalle. Mit einem log P von 3-4 ist es lipophil und löslich in fetten Ölen, Ether, Chloroform, Ethanol und Aceton und fast unlöslich in Wasser. Chilischoten werden als Gewürz deshalb auch in Öl eingelegt. Capsicum-Arten enthalten neben Capsaicin weitere Capsaicinoide, wie zum Beispiel Dihydrocapsaicin, Nordihydrocapsaicin, Homodihydrocapsaicin und Homocapsaicin. Nonivamid, das sogenannte „synthetische Capsaicin“ oder Pseudocapsaicin, ist in der Schweiz im Handel (Histalgan®) und ebenfalls strukturell eng mit Capsaicin verwandt.

Wirkungen

Lokal aufgetragen wirkt Capsaicin zunächst wärmend, durchblutungsfördernd, reizend, brennend, gefässerweiternd und löst Juckreiz aus. Bei längerer Anwendung ist es schmerzlindernd und juckreizlindernd. Cayennepfeffer ist oral eingenommen heiss (scharf), brennend, wärmend, schweisstreibend und stimuliert die Magen- und Speichelsekretion.

Wirkmechanismus

Der menschliche Organismus nimmt Wärme und Kälte durch Aktivierung der TRP-Ionenkanäle wahr. Das molekulare Target von Capsaicin ist TRPV1 (transient receptor potential vanilloid subtype 1), ein nicht-selektiver Kationenkanal, der auch durch Wärme und Protonen aktiviert wird. Capsaicin ist ein Agonist an diesen Kanal. Es aktiviert TRPV1-exprimierende Nozizeptoren und stimuliert die Freisetzung von Neuropeptiden wie Substanz P. Dies führt zunächst zu Juckreiz, Brennen und Gefässerweiterung. Es folgt eine Refraktärperiode mit erniedrigter Empfindlichkeit und nach wiederholten Anwendungen eine dauerhafte Desensibilisierung. Dies bewirkt eine Unempfindlichkeit der Nervenfasern gegenüber verschiedenen Reizen. Ein Antagonist von Capsaicin ist Menthol, das an den Kälterezeptor TRPM8 bindet und ein Kältegefühl auslöst.

Indikationen

Die meisten Arzneimittel in der Schweiz enthalten nicht reines Capasicin, sondern Extrakte aus Cayennepfeffer, die neben Capsaicin weitere Substanzen enthalten. Sie werden lokal unter anderem zur Behandlung von Nervenschmerzen (z.B. postherpetische oder diabetische Neuralgie), Gelenk- und Muskelschmerzen, Nackenverspannungen und rheumatischen Beschwerden eingesetzt. Im Dezember 2010 wurde in der Schweiz das Pflaster Qutenza® mit 8% Capsaicin für die Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen bei erwachsenen Nichtdiabetikern zugelassen. → Siehe unter Capsaicin-Pflaster

Capsaicin wird in zahlreichen weiteren Indikationen untersucht und angewendet, zum Beispiel bei Brennen der Mundschleimhaut, bei Kopfschmerzen, Parästhesien, beim allergischen Schnupfen, bei Juckreiz und Schuppenflechte. Entsprechende Zubereitungen werden ferner als Aphrodisiaka, Dopingmittel im Pferdesport, als Pfeffersprays, chemische Waffen, Repellentien gegen Hunde, Eichhörnchen im Park und Haifische beim Tauchen angewendet. Cayennepfeffer ist ein beliebtes Gewürz (z.B. Tabasco).

Dosierung

Zur Behandlung neuropathischer Schmerzen wird die Capsaicincrème in einer Konzentration von 0.025% bis 0.075% 2 bis 4 mal täglich auftragen. Die Wirkung tritt verzögert innert Tagen ein. Die Crème wird dünn auf die trockene Haut aufgetragen. Zur Applikation sollten Handschuhe getragen oder Hilfsmittel wie ein sauberes Tuch verwendet werden. Das Arzneimittel darf nicht nicht in die Augen, Ohren oder auf Schleimhäute gelangen und soll nicht im Gesicht oder auf verletzer oder gereizter Haut angewendet werden. Nach dem Auftragen sollen die Hände gut gewaschen werden. Da bei der Applikation ein Brennen und Schmerzen auftritt, kann vorgängig ein Lokalanästhetikum angewendet werden. Neben der Crème sind weitere Arzneiformen im Handel (siehe unten).

Interaktionen

Lokal reizende Arzneimittel können die Hautirritationen verstärken. Eine gleichzeitige Wärmebehandlung ist nicht angezeigt.

Kontraindikationen

Arzneimittel mit Capsaicin sollen nicht bei einer Überempfindlichkeit, im Gesicht, unter der Nase, auf verletzter, gereizter oder vorgeschädigter Haut, in den Augen oder Ohren und auf Schleimhäuten angewendet werden. Die Anwendung bei Säuglingen und Kinder und in der Schwangerschaft und Stillzeit ist ebenfalls nicht angezeigt. Reines Capsaicin soll nicht eingenommen werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen lokalen unerwünschten Wirkungen gehören Brennen, Wärmegefühl, Schmerzen, Juckreiz, Hautreizungen, Rötung, Blasenbildung und Hautausschlag. Leichte bis mittelschwere Hautreaktionen und eine Verschlechterung der Beschwerden zu Beginn der Behandlung sind normal und nehmen mit der Zeit ab. Bei starken Reaktionen soll die Behandlung abgebrochen werden. Die Inhalation (z.B. getrocknete Crème) führt zu respiratorischen Irritationen, Niesen und Husten.

Die Einnahme hoher Dosen von Cayennepfeffer geht einher mit Brennen, Tränen, Nasenlaufen, erschwerter Harnentleerung und Brennen bei der Defäkation innert 1-2 Tagen („Paprika brennt zweimal“). Die Einnahme von Capsaicin kann zu Atem- und Schluckstörungen führen. Cayennepfeffer sollte nicht regelmässig überdosiert als Gewürz eingenommen werden.

Produkte

Die Capsaicincrème (0.025% oder 0.075%) ist bisher nicht bei der Swissmedic als Arzneimittel registriert. Sie kann aber auf ärztliche Verschreibung als Magistralrezeptur in einer gut ausgerüsteten Apotheke hergestellt werden. Apotheken können sie auch bei spezialisierten Dienstleistern bestellen.

Zur Herstellung der Capsaicincrème werden verschiedene Crèmengrundlagen verwendet, zum Beispiel die Softcreme KA und die Essex® Crème. Das DMS enthält zwei Rezepturen für diese Konzentrationen, die Capsaicincrème DMS (Rezeptur DMS ) und die Capsaicinsalbe DMS (Rezeptur DMS ). Da Capsaicin reizend ist müssen bei der Herstellung geeignete Vorsichtsmassnahmen getroffen werden (Schutzbrille, Schutzmaske, Handschuhe, Herstellung in der Kapelle). Weitere Rezepturen finden sich im Neuen Rezept-Formularium (NRF).

Arzneimittel mit Capsaicin:

Arzneimittel mit Capsicum-Extrakt:

Reines Capsaicin ist zum Beispiel bei Sigma-Aldrich erhältlich.

siehe auch

Capsaicin-Pflaster, Cayennepfeffer

Literatur

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen


© PharmaWiki 2007-2014 - PharmaWiki informiert unabhängig und zuverlässig über Medikamente und Gesundheit.
Dieser Artikel wurde zuletzt am 7.7.2013 geändert.
Produkte zu dieser Seite anzeigen