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Clofarabin

Clofarabin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antimetabolite mit zytotoxischen und antitumoralen Eigenschaften. Es wird für die Behandlung der akuten lymphoblastische Leukämie (ALL) bei pädiatrischen Patienten eingesetzt. Die Effekte beruhen unter anderem auf der Hemmung der Polymerase-α, was die DNA-Synthese und -Reparatur hemmt. Clofarabin ist ein Prodrug, das im Körper zum aktiven Triphosphat metabolisiert wird. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Verdauungsstörungen, Fieber, Hautausschläge, Kopfschmerzen und Erschöpfung.

synonym: Clofarabinum

Produkte

Clofarabin ist als Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung im Handel (Clofara®). In der Schweiz wurde es im Jahr 2021 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Clofarabin (C₁₀H₁₁ClFN₅O₃, M_r = 303.7 g/mol) ist ein Purinnukleosid-Antimetabolit. Es ist ein Prodrug, das im Körper von intrazellulären Kinasen zum aktiven Clofarabin-5’-Triphosphat phosphoryliert wird.

Wirkungen

Clofarabin (ATC L01BB06 Externer Link ) hat antitumorale und zytotoxische Eigenschaften. Die Effekte beruhen unter anderem auf der Hemmung der Polymerase-α-Hemmung, was die DNA-Ketten-Verlängerung und die DNA-Synthese und -Reparatur hemmt. Weitere Mechanismen sind beteiligt.

Indikationen

Akute lymphoblastische Leukämie (ALL) bei pädiatrischen Patienten.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Schwere Niereninsuffizienz
Stark eingeschränkte Leberfunktion
Stillzeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Clofarabin ist kein Substrat von CYP450. Es wird über die Nieren ausgeschieden und sollte nicht mit nephrotoxischen Wirkstoffen und Arzneistoffen, welche über die Nieren sekretiert werden, kombiniert werden. Auch die Kombination mit lebertoxischen Wirkstoffen wird nicht empfohlen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall
Febrile Neutropenie, Fieber
Kopfschmerzen
Hautausschlag, Juckreiz
Palmar-plantares Erythrodysästhesie-Syndrom
Erschöpfung
Ängstlichkeit
Schleimhautentzündung
Hitzegefühl

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
Ghanem H. The role of clofarabine in acute myeloid leukemia. Leuk Lymphoma, 2013, 54(4), 688-98 Pubmed
McGregor B.A. et al. The use of higher dose clofarabine in adults with relapsed acute lymphoblastic leukemia. Am J Hematol, 2009, 84(4), 228-30 Pubmed
Zhenchuk A. et al. Mechanisms of anti-cancer action and pharmacology of clofarabine. Biochem Pharmacol, 2009, 78(11), 1351-9 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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