Zanubrutinib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer BTK-InhibitorenZanubrutinib ist ein antiproliferativer und antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines Morbus Waldenström. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Bruton-Tyrosinkinase (BTK). Die Kapseln werden entweder einmal oder zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutbildstörungen, Infektionen, Hautausschlag, Blutungen, Schmerzen, Durchfall, Verstopfung, Husten und Schwindel. Zanubrutinib ist ein Substrat von CYP3A4.synonym: Zanubrutinibum, BGB-3111
ProdukteZanubrutinib wurde in den USA im Jahr 2019, in der EU im Jahr 2021 und in der Schweiz im Jahr 2022 in Form von Kapseln zugelassen (Brukinsa®).
Struktur und EigenschaftenZanubrutinib (C27H29N5O3, Mr = 471.5 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, dessen Löslichkeit pH-abhängig ist.
Zanubrutinib (ATC L01EL03 
) hat antiproliferative und antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Bruton-Tyrosinkinase (BTK). Der Wirkstoff bildet mit einem Cystein-Rest in der Active Site eine kovalente Bindung aus. In B-Zellen führt der Signalweg über die BTK zur Zellproliferation, zum Trafficking, zur Chemotaxis und Adhäsion. Die mittlere Halbwertszeit liegt zwischen 2 bis 4 Stunden.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung von erwachsenen Patientinnen und Patienten mit einem Morbus Waldenström.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden entweder einmal täglich oder zweimal täglich (morgens und abends) unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenZanubrutinib ist ein Substrat von CYP3A4 und die entsprechenden Wechselwirkungen müssen beachtet werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Neutropenie, Thrombozytopenie, Anämie
- Infektion der oberen Atemwege, Harnwegsinfektion
- Hautausschlag
- Blutergüsse, Prellungen, Blutungen, Hämaturie
- Schmerzen im Bewegungsapparat, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen
- Durchfall, Verstopfung
- Lungenentzündung, Husten
- Erschöpfung
- Schwindel
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Rhodes J.M. et al. Zanubrutinib (BGB-3111), a Second-Generation Selective Covalent Inhibitor of Bruton's Tyrosine Kinase and Its Utility in Treating Chronic Lymphocytic Leukemia. Drug Des Devel Ther, 2021, 15, 919-926 Pubmed
- Sawalha Y., Bond D.A., Alinari L. Evaluating the Therapeutic Potential of Zanubrutinib in the Treatment of Relapsed/Refractory Mantle Cell Lymphoma: Evidence to Date. Onco Targets Ther, 2020, 13, 6573-6581 Pubmed
- Syed Y.Y. Zanubrutinib: First Approval. Drugs, 2020, 80(1), 91-97 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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