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Tezacaftor Arzneimittelgruppen CFTR-Korrektoren

Tezacaftor ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der CFTR-Korrektoren, der in Kombination mit Ivacaftor für die Behandlung von Patienten mit einer zystischen Fibrose eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Erhöhung der Anzahl von funktionsfähigem CFTR an der Zelloberfläche. Die Tabletten werden morgens und abends mit einer fetthaltigen Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Nasopharyngitis, Kopfschmerzen, Schwindel, verstopfte Nasennebenhöhlen und Übelkeit. Tezacaftor ist ein Substrat von CYP3A.

synonym: Tezacaftorum, VX-661

Produkte

Tezacaftor wurde in den USA und in der EU im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2019 in Fixkombination mit dem bereits früher registrierten Ivacaftor in Form von Filmtabletten zugelassen (Symdeko®).

Struktur und Eigenschaften

Tezacaftor (C26H27F3N2O6, Mr = 520.5 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein Indol-Derivat.

Wirkungen

Tezacaftor (ATC R07AX31 ) erleichtert die zelluläre Verarbeitung und den Transport von normalem und mutiertem CFTR. Dadurch wird die Anzahl der funktionsfähigen Proteine an der Zelloberfläche erhöht und der Chloridtransport wird verbessert.

Indikationen

Für die Behandlung von Patienten mit zystischer Fibrose, die homozygot für die F508del-Mutation sind oder heterozygot für die F508del-Mutation sind und eine in der Fachinformation definierte Mutation im CFTR-Gen aufweisen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden mit einer fetthaltigen Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Tezacaftor ist ein Substrat von CYP3A und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Nasopharyngitis, Kopfschmerzen, Schwindel, verstopfte Nasennebenhöhlen und Übelkeit. Diese Angaben beziehen sich auf die Fixkombination.

siehe auch

Zystische Fibrose, Ivacaftor

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 3.6.2019 geändert.
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