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Tezacaftor Arzneimittelgruppen CFTR-Korrektoren

Tezacaftor ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der CFTR-Korrektoren, der in Kombination mit Ivacaftor für die Behandlung von Patienten mit einer zystischen Fibrose mit der F508del-Mutation eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Erhöhung der Anzahl von CFTR an der Zelloberfläche. Die Tabletten werden morgens und abends mit einer fetthaltigen Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Übelkeit, verstopfte Nebenhöhlen und Schwindel. Tezacaftor ist ein Substrat von CYP3A.

synonym: Tezacaftorum, VX-661

Produkte

Tezacaftor wurde in den USA im Jahr 2018 in Fixkombination mit dem bereits früher erhältlichen Ivacaftor in Form von Filmtabletten zugelassen (Symdeko®).

Struktur und Eigenschaften

Tezacaftor (C26H27F3N2O6, Mr = 520.5 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Tezacaftor erleichtert die zelluläre Verarbeitung und den Transport von normalem und mutiertem CFTR. Dadurch wird die Anzahl des reifen Proteins an der Zelloberfläche erhöht. Tezacaftor hat eine Halbwertszeit von etwa 15 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung von Patienten mit zystischer Fibrose mit einer homozygoten F508del-Mutation oder einer Mutation im CFTR-Gen, welche auf die Therapie anspricht.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden mit einer fetthaltigen Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Tezacaftor wird hauptsächlich von CYP3A4 und CYP3A5 metabolisiert.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Übelkeit, verstopfte Nebenhöhlen und Schwindel. Diese Angaben beziehen sich auf die Fixkombination.

siehe auch

Zystische Fibrose, Ivacaftor

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 15.2.2018 geändert.
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