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Tecovirimat

Tecovirimat ist ein antiviraler Wirkstoff, der für die Behandlung einer Infektion mit Pockenviren eingesetzt wird (Menschenpocken, Affenpocken, Kuhpocken). Er wurde in den USA im Hinblick auf mögliche bioterroristische und kriegerische Angriffe entwickelt. Die Effekte beruhen auf der Bindung an das virale Protein VP37, das an der Bildung der Virushülle und der Freisetzung des Virus aus der infizierten Zelle beteiligt ist. Die Kapseln werden während 14 Tagen zweimal täglich innerhalb von 30 Minuten nach dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Abdominalschmerzen.

synonym: Tecovirimatum, ST-246, Tecovirimat-Monohydrat

Produkte

Tecovirimat wurde in den USA im Jahr 2018 und in der EU im Jahr 2022 in Form von Kapseln zugelassen (Tpoxx®, Tecovirimat SIGA).

Der Wirkstoff wurde im Hinblick auf die potenzielle bioterroristische oder kriegerische Bedrohung mit Unterstützung der Regierung entwickelt. Das Arzneimittel wird in der US CDC Strategic National Stockpile gelagert. Die Menschenpocken sind seit dem Ende der 1970er-Jahre ausgerottet.

Struktur und Eigenschaften

Tecovirimat (C₁₉H₁₅F₃N₂O₃, M_r = 376.3 g/mol) liegt im Arzneimittel als Tecovirimat-Monohydrat vor. Es ist in Wasser praktisch unlöslich.

Wirkungen

Tecovirimat (ATC J05AX24 Externer Link ) hat antivirale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an das Protein VP37, das an der Bildung der Virushülle und der Freisetzung der Viren aus den infizierten Zellen beteiligt ist. Es hemmt die Interaktion von VP37 mit der zellulären Rab9-GTPase und TIP47. VP37 kommt bei allen Pockenviren der Gattung Orthopoxvirus vor und ist konserviert. Die Halbwertszeit beträgt 19.3 Stunden.

Indikationen

Menschenpocken (Pocken)
Affenpocken
Kuhpocken
Behandlung von Komplikationen infolge der Replikation des Vaccinia-Virus nach der Pockenimpfung.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden zweimal täglich innerhalb von 30 Minuten nach einer mässig oder stark fetthaltigen Mahlzeit und während 14 Tagen eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Tecovirimat ist ein Substrat von UGT1A1, 1A3 und 1A4. Die Kombination mit Repaglinid kann zu einer Hypoglykämie führen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Abdominalschmerzen.

siehe auch

Affenpocken

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (EU, USA)
Berhanu A. et al. Treatment with the smallpox antiviral tecovirimat (ST-246) alone or in combination with ACAM2000 vaccination is effective as a postsymptomatic therapy for monkeypox virus infection. Antimicrob Agents Chemother, 2015, 59(7), 4296-300 Pubmed
Bolken T.C., Hruby D.E. Tecovirimat for smallpox infections. Drugs Today (Barc), 2010, 46(2), 109-17 Pubmed
Duraffour S, Andrei G, Snoeck R. Tecovirimat, a p37 envelope protein inhibitor for the treatment of smallpox infection. IDrugs, 2010, 13(3), 181-91 Pubmed
FDA
Grosenbach D.W. et al. Oral Tecovirimat for the Treatment of Smallpox. N Engl J Med, 2018, 379(1), 44-53 Pubmed
Hersteller-Informationen
Mucker E.M. et al. Efficacy of tecovirimat (ST-246) in nonhuman primates infected with variola virus (Smallpox). Antimicrob Agents Chemother, 2013, 57(12), 6246-53 Pubmed
Russo A.T. et al. Effects of Treatment Delay on Efficacy of Tecovirimat Following Lethal Aerosol Monkeypox Virus Challenge in Cynomolgus Macaques. J Infect Dis, 2018 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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