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Pasireotid Arzneimittelgruppen Somatostatin-Analoge

Pasireotid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Somatostatin-Analoge, der als Mittel der zweiten Wahl zur Behandlung des Morbus Cushing und einer Akromegalie eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Freisetzung von ACTH aus neuroendokrinen Hormonen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen, Gallensteine, Reaktionen an der Injektionsstelle, Hyperglykämie, Diabetes mellitus und Erschöpfung. Pasireotid kann das QT-Intervall verlängern und den Blutzuckerspiegel erhöhen. Es ist metabolisch stabil und interagiert nicht mit CYP450.

synonym: Pasireotidum, Pasireotidi diaspartas, Pasireotiddiaspartat, SOM230, Pasireotidi pamoas, Pasireotidpamoat

Produkte

Pasireotid ist als Injektionspräparat im Handel (Signifor®, Signifor® LAR). Es wurde in der EU und in der Schweiz im Jahr 2012 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Pasireotid (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g/mol) liegt im Arzneimittel als Pasireotiddiaspartat oder als Pasireotidpamoat vor. Es ist ein Cyclohexapeptid und ein Analog des Hormons Somatostatin. Somatostatin-Analoge wurden entwickelt, weil die endogenen Somatostatine selbst nur eine sehr kurze Halbwertszeit von wenigen Minuten haben. Die Halbwertszeit von Pasireotid liegt hingegen bei etwa 12 Stunden.

Wirkungen

Pasireotid (ATC H01CB05 ) hemmt die Ausschüttung von ACTH (Adrenocorticotropin) aus neuroendokrinen Tumoren. Die Effekte beruhen auf der Bindung des Wirkstoffs an mehrere Subtypen des Somatostatin-Rezeptors (hsst1,2,3,5) und insbesondere an hsst5. Andere Somatostatin-Analoge wie Octreotid (Sandostatin®) binden nur mit einer moderaten Affinität an hsst5, dem wichtigsten Somatostatin-Rezeptor der Tumore.

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation.

Kontraindikationen

Pasireotid ist bei Überempfindlichkeit und einer stark eingeschränkten Leberfunktion kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Pasireotid ist ein Substrat von P-Glykoprotein. Entsprechend sind Arzneimittel-Wechselwirkungen mit P-gp-Inhibitoren möglich. Pasireotid könnte die relative Bioverfügbarkeit von Ciclosporin verringern. Es soll nur mit Vorsicht mit Arzneimitteln kombiniert werden, welche das QT-Intervall verlängern. Eine klinische Überwachung der Herzfrequenz wird bei Patienten empfohlen, die Pasireotid zusammen mit Arzneimitteln erhalten, die Bradykardien auslösen können. Schliesslich kann eine Dosisanpassung von Antidiabetika notwendig sein, weil Pasireotid den Blutzucker erhöhen kann. Pasireotid wird vorwiegend unverändert ausgeschieden und kaum metabolisiert. Es interagiert nicht mit CYP450.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen, Gallensteine, Reaktionen an der Injektionsstelle, Hyperglykämie, Diabetes mellitus und Erschöpfung. Pasireotid kann das QT-Intervall verlängern und den Blutzuckerspiegel erhöhen.

siehe auch

Somatostatin-Analoge

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 18.10.2016 geändert.
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