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Olaparib

Olaparib ist ein antitumoraler und zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der PARP-Inhibitoren, der für die Behandlung von Krebserkrankungen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der PARP-Enzyme, welche an der DNA-Reparatur beteiligt sind. Die Tabletten werden morgens und abends eingenommen. Die Einnahme erfolgt nüchtern, mindestens eine Stunde nach einer Mahlzeit. Anschliessend soll während zwei Stunden nicht gegessen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Geschmacksstörungen, ein verminderter Appetit, Schwindel und Blutbildstörungen. Olaparib ist ein Substrat von CYP3A und P-Glykoprotein.

synonym: Olaparibum, AZD-2281, KU-0059436

Produkte

Olaparib wurde in den USA und in der EU im Jahr 2014 und in der Schweiz im Jahr 2015 zugelassen (Lynparza®). Zunächst wurden Kapseln lanciert. Heute ist das Arzneimittel in Form von Filmtabletten im Handel.

Struktur und Eigenschaften

Olaparib (C₂₄H₂₃FN₄O₃, M_r = 434.5 g/mol) ist ein fluoriertes Piperazin- und Phthalazinon-Derivat.

Wirkungen

Olaparib (ATC L01XX46 Externer Link ) hat antitumorale und zytotoxische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der PARP-Enzyme (PARP: Poly-(ADP-Ribose)-Polymerase). Diese Enzyme sind an der DNA-Transkription, der Zellzyklusregulation und der DNA-Reparatur beteiligt. Die Halbwertszeit liegt bei etwa 12 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung von Krebserkrankungen:

Ovarialkarzinom
Mammakarzinom
Adenokarzinom des Pankreas
Prostatakarzinom

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich (morgens und abends) eingenommen. Die Einnahme erfolgt nüchtern, mindestens eine Stunde nach einer Mahlzeit. Anschliessend soll während zwei Stunden nicht gegessen werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Schwangerschaft
Stillzeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Olaparib wird hauptsächlich von CYP3A metabolisiert und ist ein Substrat von P-Glykoprotein. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich. Die Kombination mit Zytostatika erhöht das Risiko für Nebenwirkungen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Geschmacksstörungen, verminderter Appetit, Schwindel, Anämie, Neutropenie, Lymphopenie, eine Erhöhung des mittleren korpuskulären Volumens und eine Erhöhung des Kreatinins.

siehe auch

Rucaparib, Krebs

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Chen Y., Zhang L., Hao Q. Olaparib: a promising PARP inhibitor in ovarian cancer therapy. Arch Gynecol Obstet, 2013, 288(2), 367-74 Pubmed
Marchetti C., Imperiale L., Gasparri M.L., Palaia I., Pignata S., Boni T., Bellati F., Benedetti Panici P. Olaparib, PARP1 inhibitor in ovarian cancer. Expert Opin Investig Drugs, 2012, 21(10), 1575-84 Pubmed
Shaw H.M., Hall M. Emerging treatment options for recurrent ovarian cancer: the potential role of olaparib. Onco Targets Ther, 2013, 1197-206 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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