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Rucaparib

Rucaparib ist ein antitumoraler und zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der PARP-Inhibitoren, der zur Behandlung eines fortgeschrittenen Eierstockkrebses mit der BRCA-Mutation eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der PARP-Enzyme, die bei der DNA-Reparatur eine wichtige Rolle spielen. Die Tabletten werden morgens und abends unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Müdigkeit, Schwäche, Erbrechen, Anämie, Bauchschmerzen, Geschmacksstörungen, Verstopfung, Appetitmangel, Durchfall, Thrombozytopenie und Atemstörungen. Rucaparib ist ein Substrat von CYP2D6, P-gp und BCRP.

synonym: Rucaparibum, Rucaparibi camsilas, CO-338, AG014699, PF-01367338

Produkte

Rucaparib wurde in den USA im Jahr 2016, in der EU im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Tabletten zugelassen (Rubraca®).

Struktur und Eigenschaften

Rucaparib (C₁₉H₁₈FN₃O, M_r = 323.4 g/mol) liegt im Arzneimittel als Rucaparibcamsylat vor, ein weisses bis leicht gelbes Pulver.

Wirkungen

Rucaparib hat antitumorale und zytotoxische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der PARP-Enzyme (Polyadenosin-5’-diphosphoribose-Polymerase), die bei der DNA-Reparatur eine wichtige Rolle spielen. Durch die Hemmung wird die DNA beschädigt und der Zelltod wird ausgelöst. Rucaparib hat eine Halbwertszeit zwischen 17 bis 19 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung eines fortgeschrittenen Eierstockkrebses mit der BRCA-Mutation.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Rucaparib ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Rucaparib wird hauptsächlich von CYP2D6 und in einem geringeren Ausmass von CYP1A2 und CYP3A4 metabolisiert. Es ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Müdigkeit, Schwäche, Erbrechen, Anämie, Bauchschmerzen, Geschmacksstörungen, Verstopfung, Appetitmangel, Durchfall, Thrombozytopenie und Atemstörungen.

siehe auch

Olaparib

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Ihnen M. et al. Therapeutic potential of the poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor rucaparib for the treatment of sporadic human ovarian cancer. Mol Cancer Ther, 2013, 12(6), 1002-15 Pubmed
Murray J. et al. Tumour cell retention of rucaparib, sustained PARP inhibition and efficacy of weekly as well as daily schedules. Br J Cancer, 2014, 110(8), 1977-84 Pubmed
Parrish K.E. Efficacy of PARP Inhibitor Rucaparib in Orthotopic Glioblastoma Xenografts Is Limited by Ineffective Drug Penetration into the Central Nervous System. Mol Cancer Ther, 2015, 14(12), 2735-43 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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