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Netupitant / Palonosetron Arzneimittelgruppen Antiemetika

Der NK1-Rezeptor-Antagonist Netupitant und der 5-HT3-Rezeptor-Antagonist Palonosetron werden als Fixkombination in Form von Kapseln zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie bei Krebspatienten eingesetzt. Beide Wirkstoffe haben antiemetische Eigenschaften, sind aber an unterschiedlichen Drug Targets wirksam. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwäche, Dyspepsie, Müdigkeit, Verstopfung und Hautrötungen. Netupitant ist ein Substrat von CYP3A4. Mit serotonergen Substanzen kann möglicherweise ein Serotoninsyndrom auftreten.

synonym: Akynzeo®, NEPA

Produkte

Die Fixkombination von Netupitant und Palonosetron wurde ist in Form von Kapseln zugelassen (Akynzeo®). In der Schweiz wurde das Arzneimittel im Jahr 2015 freigegeben.

Struktur und Eigenschaften

Netupitant (C30H32F6N4O, Mr = 578.6 g/mol) ist ein fluoriertes Piperazin- und Pyrimidin-Derivat. Palonosetron (C19H24N2O, Mr = 296.4 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Palonosetronhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser löslich ist.

Wirkungen

Netupitant und Palonosetron haben beide antiemetische Eigenschaften. Netupitant ist ein selektiver Antagonist an Substanz P/Neurokinin-1-Rezeptoren. Es hat eine lange Halbwertszeit von über 90 Stunden. Palonosetron ist ein Serotonin-5-HT3-Rezeptor-Antagonist.

Indikationen

Zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie bei Krebspatienten.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.

Kontraindikationen

Das Arzneimittel ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Netupitant ist ein Substrat und leichter Hemmer von CYP3A4 und es sind entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen möglich. In Kombination mit serotonergen Substanzen kann möglicherweise ein Serotoninsyndrom auftreten.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwäche, Dyspepsie, Müdigkeit, Verstopfung und Hautrötungen.

siehe auch

Antiemetika, Neurokinin-Antagonisten, Serotonin-Antagonisten, Palonosetron

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 9.12.2015 geändert.
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