Lixisenatid



synonym: Lixisenatidum, Lixisenatide, AVE0010, ZP10
ProdukteLixisenatid wurde in der EU im Jahr 2012, in den USA im Jahr 2016 und in der Schweiz im Jahr 2017 als subkutane Injektionslösung zugelassen (Lyxumia®, ausser Handel). Verfügbar ist die Fixkombination mit Insulin glargin, siehe auch unter iGlarLixi (Suliqua®).
Struktur und EigenschaftenLixisenatid ist ein Peptid und GLP1-Analogon aus 44 Aminosäuren, das wie Exenatid ausgehend von Exendin-4 entwickelt wurde, einem Polypeptid aus dem Speichel der nordamerikanischen Gila-Echse Heloderma suspectum. Lixisenatid hat mit etwa drei Stunden eine längere Halbwertszeit und eine höhere Bindungsaffinität als das natürliche Substrat GLP-1.
WirkungenLixisenatid (ATC A10BX10 ) hat blutzuckersenkende und antidiabetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an den GLP-1-Rezeptor, einem GPCR (G protein–coupled receptor). Dieser Rezeptor wird auch vom Inkretin GLP-1 aktiviert.
- fördern die Insulinsekretion aus den Betazellen des Pankreas.
- senken die Glucagonsekretion aus den Alphazellen und führen dadurch zu einer verminderten Glucoseabgabe durch die Leber (Senkung der Gluconeogenese).
- erhöhen die Insulinsensitivität.
- verlangsamen die Magenentleerung und reduzieren damit die Geschwindigkeit, mit der Glucose in den Blutkreislauf gelangt.
- erhöhen die Sättigung (zentral), senken das Hungergefühl und können zu einer Gewichtsabnahme beitragen.
GLP-1-Rezeptor-Agonisten lösen tendenziell weniger Hypoglykämien aus, weil ihr Effekt erst bei einem erhöhten Glucosespiegel eintritt.
Die oral verfügbaren Gliptine hemmen den Abbau von GLP-1 und verstärken dadurch seine Effekte.
IndikationenFür die Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich subkutan gespritzt.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Kopfschmerzen. Eine Hypoglykämie tritt nur in Kombination mit Sulfonylharnstoffen oder Insulinen häufig auf.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA)
- Barnett A.H. Lixisenatide: evidence for its potential use in the treatment of type 2 diabetes. Core Evid, 2011, 6, 67-79 Pubmed
- Christensen M., Knop F.K., Vilsbøll T., Holst J.J. Lixisenatide for type 2 diabetes mellitus. Expert Opin Investig Drugs, 2011, 20(4), 549-57 Pubmed
- Christensen M., Knop F.K., Holst J.J., Vilsboll T. Lixisenatide, a novel GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus. IDrugs, 2009, 12(8), 503-13 Pubmed
- EMA
- Werner U., Haschke G., Herling A.W., Kramer W. Pharmacological profile of lixisenatide: A new GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes. Regul Pept, 2010, 164(2-3), 58-64 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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