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Leflunomid Arzneimittelgruppen Immunmodulatoren DMARDs

Leflunomid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Immunmodulatoren und DMARDs zur Behandlung der aktiven rheumatoiden Arthritis und der aktiven Psoriasis-Arthritis. Die Tabletten werden in der Regel einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Pyrimidinsynthese, was die Lymphozytenaktivierung und -proliferation reduziert. Verantwortlich für die Wirkungen ist der aktive Metabolit Teriflunomid, der auch als MS-Medikament vermarktet wird. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Verdauungsstörungen, Hautausschläge und Blutbildstörungen. Leflunomid ist fruchtschädigend und erhöht das Risiko für Infektionen und Neoplasmen.

synonym: Leflunomidum, HWA 486

Produkte

Leflunomid ist in Form von Filmtabletten im Handel (Arava®, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1998 zugelassen. Im Jahr 2011 kamen in der Schweiz Generika in den Handel.

Struktur und Eigenschaften

Leflunomid (C12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g/mol) ist ein Isoxazol-Carboxamid. Es ist ein Prodrug und wird im Darm durch Ringöffnung zum aktiven Metaboliten Teriflunomid biotranformiert. Teriflunomid wird auch als Arzneimittel vermarktet (Aubagio®) und zur Behandlung der multiplen Sklerose eingesetzt.

Wirkungen

Leflunomid (ATC L04AA13 ) hat antiproliferative, immunsuppressive und entzündungshemmende Eigenschaften. Verantwortlich für die Wirkungen ist nicht die Muttersubstanz, sondern der aktive Metabolit Teriflunomid (A771726), welcher die Pyrimidinsynthese vorwiegend in Lymphozyten reduziert. Dadurch wird die DNA- und RNA-Synthese und die T-Zell-Aktivierung und -Proliferation gehemmt. Auch andere, sich schnell teilende Zellen, sind betroffen (siehe unter Nebenwirkungen). Die Effekte beruhen auf der Inhibition des Enzyms Dihydroorotat-Dehydrogenase, das bei der Synthese von Pyrimidin eine zentrale Rolle spielt. Teriflunomid hat eine lange Halbwertszeit von bis zu vier Wochen.

Indikationen

Zur Behandlung der aktiven rheumatoiden Arthritis und der aktiven Psoriasis-Arthritis

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden in der Regel einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit lebertoxischen, hämatotoxischen und immunsuppressiven Arzneimitteln, Alkohol, stark proteingebundenen Wirkstoffen, Rifampicin, CYP2C9-Substraten, Vitamin-K-Antagonisten, Colestyramin, Aktivkohle und Lebendimpfstoffen beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Leflunomid erhöht das Risiko für Infektionskrankheiten und Neoplasmen. Es hat fruchtschädigende Eigenschaften und darf nicht während der Schwangerschaft oder Stillzeit angewandt werden. Leflunomid hat lebertoxische Eigenschaften und kann selten schwere Leberschädigungen hervorrufen.

siehe auch

Teriflunomid, Rheumatoide Arthritis

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 9.4.2017 geändert.
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