Ixazomib Arzneimittelgruppen Proteasom-InhibitorenIxazomib ist ein antitumoraler und zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der Proteasom-Inhibitoren, der zur Behandlung eines multiplen Myeloms eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Bindung an die Beta5-Untereinheit des 20S-Proteasoms, was zu einer Apoptose der Myelomzellen führt. Ixazomib wird im Behandlungszyklus einmal pro Woche einmal täglich mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen. Ixazomib hat eine lange Halbwertszeit von 9.5 Tagen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Verstopfung, eine Thrombozytopenie, eine periphere Neuropathie, Übelkeit, ein peripheres Ödem, Erbrechen und Rückenschmerzen.
synonym: Ixazomibum, Ixazomibi citras, Ixazomibcitrat, MLN9708
ProdukteIxazomib wurde in den USA im Jahr 2015, in der EU im Jahr 2016 und in der Schweiz im Jahr 2017 in Form von Kapseln zugelassen (Ninlaro®).
Struktur und EigenschaftenIxazomib liegt in Arzneimitteln in Form des Prodrugs Ixazomibcitrat (C14H19BCl2N2O4, Mr = 361.0 g/mol) vor. Im Körper wird es zum aktiven Wirkstoff Ixazomib hydrolysiert.
WirkungenIxazomib (ATC L01XX50 ) hat antitumorale und zytotoxische Eigenschaften. Es ist ein Proteasom-Inhibitor, der an die Beta5-Untereinheit des 20S-Proteasoms bindet und so zu einer Apoptose der Myelomzellen führt. Ixazomib hat eine lange Halbwertszeit von 9.5 Tagen.
IndikationenFür die Behandlung eines multiplen Myeloms. Ixazomib wird in Kombination mit Lenalidomid und Dexamethason bei Patienten eingesetzt, die bereits eine vorgängige Therapie erhalten haben.
DosierungDas Therapieschema ist in der Fachinformation dargestellt. Die Kapseln werden im Therapiezyklus einmal pro Woche nüchtern einmal täglich, mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen. Sie sollen jeweils am selben Wochentag und zur selben Tageszeit verabreicht werden.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenIxazomib ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Verstopfung, eine Thrombozytopenie, eine periphere Neuropathie, Übelkeit, ein peripheres Ödem, Erbrechen und Rückenschmerzen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Gupta N. et al. Pharmacokinetics and safety of ixazomib plus lenalidomide-dexamethasone in Asian patients with relapsed/refractory myeloma: a phase 1 study. J Hematol Oncol, 2015, 4, 8, 103 Pubmed
- Kumar S.K. et al. Phase 2 trial of ixazomib in patients with relapsed multiple myeloma not refractory to bortezomib. Blood Cancer J, 2015, 14, 5, e338 Pubmed
- Moreau P. Oral therapy for multiple myeloma: ixazomib arriving soon. Blood, 2014, 124(7), 986-7 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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