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Gepotidacin

Gepotidacin ist ein bakterizides Antibiotikum aus der Gruppe der Topoisomerase-Hemmer für die Behandlung einer unkomplizierten Blasenentzündung bei der Frau. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der bakteriellen Topoisomerase II (DNA-Gyrase) und der Topoisomerase IV. Die Tabletten werden während 5 Tagen morgens und abends im Abstand von 12 Stunden und nach dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen, Flatulenz, Kopfschmerzen, ein weicher Stuhl, Schwindel, Erbrechen und ein Scheidenpilz. Gepotidacin kann das QT-Intervall verlängern und es kann die Acetylcholinesterase reversibel hemmen. Es ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Gepotidacinum, Gepotidacin mesylate, Gepotidacinmesilat, GSK2140944

Produkte

Gepotidacin wurde in den USA im Jahr 2025 in Form von Filmtabletten zugelassen (Blujepa®).

Struktur und Eigenschaften

Gepotidacin (C₂₄H₂₈N₆O₃, M_r = 448.5 g/mol) ist ein Triazaacenaphthylen-Derivat. Es hat gewisse strukturelle Ähnlichkeiten mit den Chinolonen.

Wirkungen

Gepotidacin (ATC J01XX13 Externer Link ) hat bakterzide Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der bakteriellen Topoisomerase II (DNA-Gyrase) und der Topoisomerase IV. Die terminale Halbwertszeit beträgt im Mittel 9.3 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung einer unkomplizierten Blasenentzündung (Harnwegsinfektion) mit empfindlichen Erregern bei der Frau.

Zu den empfindlichen Bakterien gehören:

Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Citrobacter freundii Komplex
Staphylococcus saprophyticus
Enterococcus faecalis

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden während 5 Tagen morgens und abends im Abstand von 12 Stunden und nach dem Essen eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Gepotidacin wird hauptsächlich von CYP3A4 metabolisiert und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. Weitere Interaktionen wurden mit Wirkstoffen beschrieben, welche das QT-Intervall verlängern sowie mit cholinergen und anticholinergen Wirkstoffen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen, Flatulenz, Kopfschmerzen, ein weicher Stuhl, Schwindel, Erbrechen und ein Scheidenpilz. Gepotidacin kann das QT-Intervall verlängern und es kann die Acetylcholinesterase reversibel hemmen.

siehe auch

Blasenentzündung, Chinolone, Antibiotika

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Watkins R.R. et al. Gepotidacin: a novel, oral, 'first-in-class' triazaacenaphthylene antibiotic for the treatment of uncomplicated urinary tract infections and urogenital gonorrhoea. J Antimicrob Chemother, 2023, 78(5), 1137-1142 Pubmed
Scangarella-Oman N.E. et al. Dose Selection for Phase III Clinical Evaluation of Gepotidacin (GSK2140944) in the Treatment of Uncomplicated Urinary Tract Infections. Antimicrob Agents Chemother, 2022, 66(3), e0149221 Pubmed
Wagenlehner F. et al. Oral gepotidacin versus nitrofurantoin in patients with uncomplicated urinary tract infection (EAGLE-2 and EAGLE-3): two randomised, controlled, double-blind, double-dummy, phase 3, non-inferiority trials. Lancet, 2024, 403(10428), 741-755 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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