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Dasiglucagon

Dasiglucagon ist ein blutzuckererhöhender Wirkstoff aus der Gruppe der Antihypoglykämika für die Behandlung einer schweren Hypoglykämie im Zusammenhang mit einem Diabetes mellitus. Es handelt sich um ein Derivat von Glucagon mit 29 Aminosäuren, das als subkutane Injektion verabreicht wird. Die Effekte beruhen auf dem Abbau des Glucosespeichers Glykogen in der Leber. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen und Schmerzen an der Injektionsstelle.

synonym: Dasiglucagonum, Dasiglucagonhydrochlorid

Produkte

Dasiglucagon wurde in den USA im Jahr 2021 als Injektionslösung zugelassen (Zegalogue®). Es kann im Kühlschrank oder bei Raumtemperatur gelagert werden. Dasiglucagon gelangt sowohl als Autoinjektor als auch als Fertigspritze in den Handel.

Struktur und Eigenschaften

Dasiglucagon (C₁₅₂H₂₂₂N₃₈O₅₀, M_r = 3382 g/mol) liegt im Arzneimittel als Dasiglucagonhydrochlorid vor. Es ist ein Analogon von Glucagon und besteht aus 29 Aminosäuren. Dasiglucagon zeichnet sich dadurch aus, dass es in einer wässrigen Lösung stabil ist und das Injektionspräparat vor der Verabreichung nicht zubereitet werden muss. Die Aminosäuresequenz wurde an sieben Stellen verändert.

Sequenz:

H-His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Aib-Ala-Arg-Ala-Glu-Glu-Phe-Val-Lys-Trp-Leu-Glu-Ser-Thr-OH

Wirkungen

Dasiglucagon erhöht die Blutglucose, indem es den Abbau von Glykogen in der Leber und die Freisetzung der Glucose fördert. Ein Glykogenspeicher in der Leber ist eine Voraussetzung für die Wirksamkeit. Dasiglucagon hat auch einen positiven Einfluss auf die Gluconeogenese, also die körpereigene Glucosesynthese. Die Effekte beruhen auf dem Agonismus an Glucagon-Rezeptoren. Dasiglucagon hat eine Halbwertszeit von etwa 30 Minuten. Es ist etwas stärker und länger wirksam als Glucagon.

Wirkmechanismus von Glucagon und Dasiglucagon, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung einer schweren Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als subkutane Injektion verabreicht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Phäochromozytom
Insulinom

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit Betablockern, Indomethacin und Warfarin beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

siehe auch

Glucagon, Hypoglykämie, Insuline, Diabetes

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Castle J.R., Elander M. Long-Term Safety and Tolerability of Dasiglucagon, a Stable-in-Solution Glucagon Analogue. Diabetes Technol Ther, 2019, 21(2), 94-96 Pubmed
Hövelmann U. et al. Low doses of dasiglucagon consistently increase plasma glucose levels from hypoglycaemia and euglycaemia in people with type 1 diabetes mellitus. Diabetes Obes Metab, 2019, 21(3), 601-610 Pubmed
Hövelmann U. et al. Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Characteristics of Dasiglucagon, a Novel Soluble and Stable Glucagon Analog. Diabetes Care, 2018, 41(3), 531-537 Pubmed
Li S. et al. Evaluating dasiglucagon as a treatment option for hypoglycemia in diabetes. Expert Opin Pharmacother, 2020, 21(11), 1311-1318 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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