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Crizotinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer ALK-Inhibitoren

Crizotinib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer zur Behandlung des ALK-positiven nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC). Die Wirkungen beruhen auf der Inhibition der Tyrosinkinase ALK, welche zum Wachstum und Überleben des Tumors beiträgt. Das Arzneimittel wird zweimal täglich eingenommen. Aufgrund des Metabolismus über CYP3A4/5 sind zahlreiche Interaktionen möglich. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Sehstörungen, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Oedeme und Verstopfung. Crizotinib kann das QT-Intervall verlängern.

synonym: Crizotinibum, PF-02341066

Produkte

Crizotinib ist in der Schweiz seit dem Jahr 2012 in Form von Kapseln zugelassen (Xalkori®).

Struktur und Eigenschaften

Crizotinib (C21H22Cl2FN5O, Mr = 450.3 g/mol) ist ein Aminopyridin. Es liegt als weisses bis gelbliches Pulver vor, das in saurer Lösung zu 10 mg/mL löslich ist.

Wirkungen

Crizotinib (ATC L01XE16 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Inhibition der Tyrosinkinasen ALK, HGFR, c-Met und RON. Das ALK-Protein (Anaplastic Lymphoma Kinase) trägt zum Wachstum und zum Überleben des Tumors bei.

Indikationen

Zur Behandlung des ALK-positiven nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC). Die Anwendung in weiteren Indikationen wird untersucht.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Kapseln werden zweimal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen.

Kontraindikationen

Crizotinib ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Crizotinib wird hauptsächlich von CYP3A4/5 biotransformiert. Deshalb müssen mögliche Arzneimittel-Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren beachtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Sehstörungen, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Oedeme und Verstopfung. Über eine lebensbedrohliche Pneumonitis, Veränderungen der Leberwerte und eine Verlängerung des QT-Intervalls wurde berichtet.

siehe auch

Lungenkrebs, Ceritinib, Alectinib

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 21.12.2015 geändert.
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