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Cabozantinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer

Cabozantinib ist ein antitumoraler und antiangiogenetischer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung des fortgeschrittenen Nierenzellkarzinoms. Die Effekte beruhen auf der Hemmung mehrerer Tyrosinkinasen. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. 2 Stunden vor der Einnahme und bis 1 Stunde nach der Einnahme soll nichts gegessen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Erschöpfung, Übelkeit, Appetitmangel, Gewichtsabhame, das palmar-plantare Erythrodysästhesie-Syndrom, Bluthochdruck, Erbrechen und Verstopfung. Cabozantinib ist ein Substrat von CYP3A4 und hat eine lange Halbwertszeit von etwa 99 Stunden.

synonym: Cabozantinibum, Cabozantinibmalat, XL184

Produkte

Cabozantinib ist in Form von Filmtabletten im Handel (Cabometyx®). Es wurde in den USA im Jahr 2012, in der EU im Jahr 2013 und in der Schweiz im Jahr 2017 zugelassen.

In einigen Ländern sind zusätzlich die Cometriq®-Kapseln für die Behandlung des medullären Schilddrüsenkarzinoms im Handel. Dieser Artikel bezieht sich auf die Therapie des Nierenzellkarzinoms.

Struktur und Eigenschaften

Cabozantinib (C28H24FN3O5, Mr = 501.5 g/mol) liegt im Arzneimittel als Cabozantinibmalat vor, eine weisse Substanz, die in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein Dicarboxamid- und ein Chinolinderivat.

Wirkungen

Cabozantinib (ATC L01XE26 ) hat antitumorale, antiproliferative und antiangiogenetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung verschiedener Tyrosinkinasen (RET, MET, VEGFR-1, -2, -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, TIE-2), die an der Entstehung und am Wachstum von Tumoren und an der Gefässneubildung beteiligt sind. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 99 Stunden.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung des fortgeschrittenen Nierenzellkarzinoms.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. 2 Stunden vor der Einnahme und bis 1 Stunde nach der Einnahme soll nichts gegessen werden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Cabozantinib ist ein Substrat von CYP344-Isoenzymen und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Erschöpfung, Übelkeit, Appetitmangel, Gewichtsabhame, das palmar-plantare Erythrodysästhesie-Syndrom, Bluthochdruck, Erbrechen und Verstopfung.

siehe auch

Vandetanib (Caprelsa®)

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.5.2020 geändert.
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