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Almorexant

Almorexant ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Orexin-Rezeptor-Antagonisten, der zur Behandlung von Schlafstörungen vorgesehen war. Die Effekte beruhen auf dem dualen Antagonismus an den Orexin-Rezeptoren OX1R und OX2R. Die klinische Entwicklung wurde im Jahr 2011 aufgrund unerwünschter Wirkungen abgebrochen.

synonym: Almorexantum, ACT-078573

Produkte

Almorexant ist nicht im Handel erhältlich. Die klinische Entwicklung wurde bei Actelion und GlaxoSmithKline (GSK) im Jahr 2011 aufgrund unerwünschter Wirkungen abgebrochen.

Struktur und Eigenschaften

Almorexant (C₂₉H₃₁F₃N₂O₃, M_r = 512.6 g/mol) ist ein Tetrahydroisochinolin-Derivat. Es ist strukturell mit dem Opioid Methopholin verwandt.

Wirkungen

Almorexant hat schlaffördernde Eigenschaften. Es ist ein selektiver und dualer Antagonist an den Orexin-Rezeptoren OX1R und OX2R. Es blockiert die Bindung der im Hypothalamus von Nervenzellen gebildeten Neuropeptide Orexin A und Orexin B an ihre Rezeptoren. Dieses System ist für die Förderung der Wachheit mitverantwortlich.

Wirkmechanismus der Orexin-Rezeptor-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Almorexant war zur Behandlung von Schlafstörungen vorgesehen.

siehe auch

Orexin-Rezeptor-Antagonisten, Suvorexant, Lemborexant, Schlafmittel, Schlafstörungen

Literatur

Mang G.M. et al. The dual orexin receptor antagonist almorexant induces sleep and decreases orexin-induced locomotion by blocking orexin 2 receptors. Sleep, 2012, 35(12), 1625-35 Pubmed
Morairty S.R., Wilk A.J., Lincoln W.U., Neylan T.C., Kilduff T.S. The hypocretin/orexin antagonist almorexant promotes sleep without impairment of performance in rats. Front Neurosci, 2014, 31, 8, 3 Pubmed
Neubauer D.N. Almorexant, a dual orexin receptor antagonist for the treatment of insomnia. Curr Opin Investig Drugs, 2010, 11(1), 101-10 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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