Lazertinib
Arzneimittelgruppen KinasehemmerLazertinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines nicht kleinzelligen Lungenkrebses mit Exon-19-Deletionen oder Exon-21-L858R-Substitutionsmutationen des EGFR. Die Therapie erfolgt in Kombination mit Amivantamab. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der EGFR-Tyrosinkinase. Die Tabletten werden einmal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein verminderter Appetit, Parästhesien, eine venöse Thromboembolie, gastrointestinale Störungen, Hautreaktionen, Muskelkrämpfe, Müdigkeit und Fieber. Lazertinib wird mit Glutathion konjugiert und ist ein Substrat von CYP3A4.synonym: Lazertinibum, Lazertinibmesilat-Monohydrat, GNS-1480, JNJ-73841937, JNJ-1937
ProdukteLazertinib wurde in den USA im Jahr 2024 und in der Schweiz und der EU im Jahr 2025 in Form von Filmtabletten zugelassen (Lazcluze®).
Struktur und EigenschaftenLazertinib (C30H34N8O3, Mr = 554.6 g/mol) ist ein Phenylpyrazol-, Pyrimidin- und Morpholin-Derivat.
Lazertinib (ATC L01EB09 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der EGFR-Tyrosinkinase.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenIn Kombination mit Amivantamab für die Erstlinienbehandlung von erwachsenen Patienten mit einem lokal fortgeschrittenen oder metastasierten nicht kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC) mit Exon-19-Deletionen oder Exon-21-L858R-Substitutionsmutationen des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenLazertinib wird mit Glutathion konjugiert und ist ein Substrat von CYP3A4.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Verminderter Appetit
- Parästhesien
- Venöse Thromboembolie
- Mundschleimhautentzündung, Durchfall, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen
- Hausausschlag, Nageltoxizität, trockene Haut, Juckreiz
- Muskelkrämpfe
- Müdigkeit, Fieber
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Dhillon S. Lazertinib: First Approval. Drugs, 2021, 81(9), 1107-1113 Pubmed
- Lee J., Hong M.H., Cho B.C. Lazertinib: on the Way to Its Throne. Yonsei Med J, 2022, 63(9), 799-805 Pubmed
- Passaro A. et al. Amivantamab plus chemotherapy with and without lazertinib in EGFR-mutant advanced NSCLC after disease progression on osimertinib: primary results from the phase III MARIPOSA-2 study. Ann Oncol, 2024, 35(1), 77-90 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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