Ibandronat
Arzneimittelgruppen
Bisphosphonate Ibandronat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der stickstoffhaltigen Bisphosphonate, der zur Behandlung der Osteoporose bei Frauen nach den Wechseljahren zugelassen ist, um Knochenbrüchen der Wirbelsäule vorzubeugen. Es hemmt die Aktivität der Osteoklasten und damit den Knochenabbau. Der Vorteil im Vergleich mit anderen Wirkstoffen dieser Arzneimittelgruppe besteht in einer nur einmaligen monatlichen oralen Verabreichung. Die Injektionslösung muss sogar nur alle 3 Monate gespritzt werden. Für eine erfolgreiche Behandlung ist auf eine korrekte Anwendung des Medikaments zu achten. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Muskel- und Skelettschmerzen.synonym: Acidum ibandronicum, Natrii ibandronas hydricus, Ibandronsäure
Produkte
Als derzeit einziges Bisphosphonat ist Ibandronat (Bonviva®, Generika) sowohl in oraler Form als auch als Injektionspräparat im Handel. Es ist in der Schweiz seit 2005 zugelassen. Die orale Form liegt als Monatstablette vor und das Injektionspräparat ist als Dreimonatsspritze erhältlich.
Struktur und Eigenschaften
Ibandronat (C9H23NO7P2, Mr = 319.23 g/mol) gehört zur Klasse der stickstoffhaltigen Bisphosphonate. Es sind Analoge einer natürlich vorkommenden Pyrophosphatverbindung. Mit der Einführung des Stickstoffs in das Molekül konnte die antiresportive Wirkung stark erhöht werden.

Wirkungen
Ibandronat (M05BA06) wirkt antiresportiv, indem es die Aktivität der Osteoklasten (Knochenfresszellen) hemmt. Es bindet an Hydroxyapatit, eine Knochenmineralsubstanz, die während der Knochenresorption abgegeben und von den Osteoklasten aufgenommen wird.
Wirkmechanismus
Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung von zahlreichen Enzymen des Mevalonat-Biosynthesewegs. Der grösste Effekt wird wahrscheinlich durch die Hemmung des Enzyms Farnesylpyrophosphat-Synthase erzielt, das für die Modifikation von essentiellen Signalproteinen für die Zellteilung und das -wachstum benötigt wird. Dadurch werden die Osteoklasten inaktiviert und der Zelltod induziert.
Indikationen
Zur Behandlung der Osteoporose bei Frauen nach den Wechseljahren, um Knochenbrüchen der Wirbelkörper vorzubeugen.
Dosierung und Anwendung
Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Bei oraler Verabreichung wird jeden Monat eine Tablette mit 150 mg eingenommen. Für eine erfolgreiche Behandlung sind folgende Punkte zu beachten:
- Die Tablette immer am gleichen Datum jeden Monates einnehmen.
- Die Einnahme erfolgt morgens, mindestens eine Stunde vor der ersten Einnahme von Nahrung, jeglichen Getränken (einschliesslich Mineralwasser) und Medikamenten.
- Die Einnahme erfolgt mit mindestens 200 ml Leitungswasser in aufrechter Position sitzend oder stehend.
- Das Kauen oder Lutschen der Tablette soll aufgrund von Reizungen der Speiseröhrenschleimhaut gemieden werden.
- Die Patientin darf sich nach der Einnahme frühestens nach einer Stunde wieder hinlegen.
Kontraindikationen
Ibandronat ist bei Überempfindlichkeit und einer unkorrigierten Hypocalcämie kontraindiziert. Vor einer Behandlung mit Ibrandromat sollte ein allfälliger Calciummangel behoben werden. Während der Schwangerschaft und Stillzeit soll das Arzneimittel nicht angewendet werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Interaktionen
Ibandronat wird metabolisch nicht biotransformiert. Interaktionen auf der Ebene des CYP450-Systems sind deshalb nicht zu erwarten. Die Bioverfügbarkeit kann durch Nahrungsmittel und Medikamente, die Calcium und andere mehrwertige Kationen enthalten, beeinträchtigt werden. Bei einigen Patientinnen konnte eine Reduktion der Bioverfügbarkeit um bis zu 90% beobachtet werden. Deshalb ist es wichtig, dass die Zufuhr solcher Produkte erst mindestens eine Stunde nach der Einnahme von Ibandronat erfolgt. Da Ibandronat Magen-Darm-Reizungen auslösen kann, ist bei gleichzeitiger Gabe von NSAIDs Vorsicht geboten.
Unerwünschte Wirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen äussern sich im Verdauungstrakt. Dazu gehören Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen, Durchfall, Magenentzündung, Speiseröhrenentzündung und GERD. Weitere häufig auftretende Nebenwirkungen sind Muskel, Skelett-, Rückenschmerzen und Grippeähnliche Symptome. Letztere treten vor allem kurz nach Verabreichung der ersten Dosis auf.
siehe auch
Literatur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Bauss F., Dempster D.W. Effects of ibandronate on bone quality: preclinical studies. Bone, 2007, 40(2), 265-73 Pubmed

- Chesnut C.H. Treating osteoporosis with bisphosphonates and adressing adherence: a review of oral ibandronate. Drugs, 2006, 66(10), 1351-9 Pubmed

- Croom K.F., Scott L.J. Intravenous ibandronate: in the treatment of osteoporosis. Drugs, 2006, 66(12), 1593-601 Pubmed

- Frampton J.E., Perry C.M. Ibandronate: a review of its use in the management of postmenopausal osteoporosis. Drugs, 2008, 68(18), 2683-707 Pubmed

- Papapoulos S.E., Schimmer R.C. Changes in bone remodelling and antifracture efficacy of intermittent bisphosphonate therapy: implications from clinical studies with ibandronate. Ann Rheum Dis, 2007, 66(7), 853-8 Pubmed

- Progression of efficacy with ibandronate: a paradigm for the development of new bisphosphonates. Ann N Y Acad Sci, 2007, 1117, 273-82 Pubmed

- Pyon E.Y. Once-monthly ibandronate for postmenopausal osteoporosis: review of a new dosing regimen. Clin Ther, 2006, 28(4), 475-90 Pubmed

- Reginster J.Y., Neuprez A., Bruyère O. Ibandronate in profile: drug characteristics and clinical efficacy. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2008, 4(7), 941-51 Pubmed

- Russel R.G. Ibandronate: pharmacology and preclinical studies. Bone, 2006, 38(1), 7-12 Pubmed

- Simonelli C., Burke M.S. Less frequent dosing of bisphosphonates in osteoporosis: focus on ibandronate. Curr Med Res Opin, 2006, 22(6), 1101-8 Pubmed

Autor und Review
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor (SG) hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Interne Review: AV

