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Bisphosphonate Arzneimittelgruppen

Bisphosphonate sind Wirkstoffe, die zur Behandlung und Vorbeugung der Osteoporose und anderen Erkrankungen eingesetzt werden, die von einer Abnahme der Knochenmasse begleitet sind. Sie hemmen den Knochenabbau durch Hemmung der Osteoklasten. Je nach Wirkstoff ist eine tägliche, wöchentliche, monatliche oder dreimonatliche Verabreichung möglich. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Muskel- und Skelettschmerzen sowie Verdauungsbeschwerden.

synonym: Biphosphonate

Wirkungen

Bisphosphonate wirken antiosteolytisch und antiresorptiv, indem sie die Aktivität der Osteoklasten (Knochenfresszellen) und damit den Knochenabbau hemmen. Sie werden aufgrund der strukturellen Verwandtschaft zu Pyrophosphat schnell in die Knochen eingebaut, wo sie sich vor allem in den Osteoklasten anreichern.

Wirkmechanismus

Die Hemmung der Osteoklasten bewirken die nicht-stickstoffhaltigen Bisphosphonate über die Einschleusung von toxischen ATP-Analoga. Die stickstoffhaltigen Wirkstoffe hemmen die Farnesylpyrophosphat-Synthase, ein wichtiges Enzym im Mevalonat-Biosyntheseweg. Dabei werden wichtige, für die Zellteilung und das Zellwachstum zuständige Signalproteine nicht richtig modifiziert, was zu Funktionsstörungen in den Osteoklasten und damit zum Zelltod führt. Einigen Vertretern dieser Arzneimittelgruppe werden auch antikarzinogene Wirkungen zugeschrieben.

Indikationen

Bisphosphonate werden bei Knochenkrankheiten eingesetzt, die durch eine überschüssige Osteoklasten-vermittelte Knochenresportion charakterisiert sind. Sie sind für folgende Indikationen zugelassen:

Dosierung und Anwendung

Bisphosphonate sind in Form von Kapseln, Tabletten, Wochentabletten, Monatstabletten, als Infusionslösungen und Injektionspräparate im Handel. Bei Anwendung von oralen Präparaten sind folgende Punkte zu beachten (vgl. Packungsbeilage):

Muss der Patient täglich eine Tablette einnehmen, kann sich dies zu einem ernsthaften Therapieproblem entwickeln, vor allem für ältere, geschwächte Menschen, die nicht in der Lage sind, für eine Stunde zu stehen, sitzen oder zu gehen. Heute stehen Wochentabletten, Monatstabletten oder Dreimonatsspritzen zur Verfügung, welche die Verabreichung wesentlich erleichtern.

Wirkstoffe

Bisphosphonate sind strukturelle Analoga einer natürlich im Knochen vorkommenden Pyrophosphatverbindung. Alle Bisphosphonate enthalten ein zentrales Kohlenstoffatom, das direkt an zwei Phosphoratome gebunden ist. Sie unterscheiden sich einerseits durch die beiden Seitenketten R1 und R2, die die Knochenaffinität und antiresorptive Wirkpotenz bestimmen und andererseits durch das Vorhandensein eines Stickstoffatoms.

Die Bisphosphonate lassen sie sich in folgende zwei Klassen unterteilen:

Stickstoffhaltige Bisphosphonate:

Nicht-stickstoffhaltige Bisphosphonate:

LiteraturAutor und Review

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor (SG) hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Review: AV


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 18.5.2016 geändert.
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