Granisetron
Arzneimittelgruppen Antiemetika 5-HT3-Rezeptor-AntagonistenGranisetron ist ein antiemetischer Wirkstoff aus der Gruppe der Serotoninantagonisten zur Vorbeugung oder Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, das von einer Chemotherapie, einer Strahlentherapie oder einer Operation hervorgerufen wurde. Die Wirkungen beruhen auf dem selektiven Antagonismus an 5-HT3-Rezeptoren. Granisetron wird oral, parenteral und transdermal verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen. synonym: Granisetronum, Granisetroni hydrochloridum, Granisetronhydrochlorid
Produkte
Granisetron ist in Form von Filmtabletten und als Infusionskonzentrat im Handel (Kytril®, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1991 zugelassen. In der EU wurde im Jahr 2012 ein transdermales Pflaster zugelassen (Sancuso®).
Struktur und Eigenschaften
Granisetron (C18H24N4O, Mr = 312.4 g/mol) ist ein Indazolderivat. Es liegt in Arzneimitteln als Granisetronhydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser löslich ist.
Wirkungen
Granisetron (ATC A04AA02 
) ist antiemetisch. Die Wirkungen beruhen auf dem selektiven und potenten Sertotoninantagonismus am 5-HT3-Rezeptor.
Indikationen
Zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen, hervorgerufen durch eine zytostatische Chemotherapie oder eine Strahlentherapie. Zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen nach Operationen.
Dosierung
Gemäss der Fachinformation.
Kontraindikationen
Granisetron ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Interaktionen
Granisetron wird von CYP3A4 und CYP1A1 biotransformiert. Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden unter anderem mit Ketoconazol und Phenobarbital beschrieben.
Unerwünschte Wirkungen
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen. Gelegentlich traten Verstopfung und grippeähnliche Beschwerden auf. Über Überempfindlichkeitsreaktionen und seltene ernste kardiovaskuläre Nebenwirkungen (z.B. QT-Verlängerung) wurde berichtet.
siehe auch
Literatur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Aapro M. Granisetron: an update on its clinical use in the management of nausea and vomiting. Oncologist, 2004, 9(6), 673-86 Pubmed
- Adams V.R., Valley A.W. Granisetron: the second serotonin-receptor antagonist. Ann Pharmacother, 1995, 29(12), 1240-51 Pubmed
- Blower P. A pharmacologic profile of oral granisetron (Kytril tablets). Semin Oncol, 1995, 22(4 Suppl 10), 3-5 Pubmed
- Duggan S.T., Curran M.P. Transdermal granisetron. Drugs, 2009, 69(18), 2597-605 Pubmed
- Hsu E.S. A review of granisetron, 5-hydroxytryptamine3 receptor antagonists, and other antiemetics. Am J Ther, 2010, 17(5), 476-86 Pubmed
- Tan M. Granisetron: new insights into its use for the treatment of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Expert Opin Pharmacother, 2003, 4(9), 1563-71 Pubmed
Autor
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
