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Enzalutamid Arzneimittelgruppen Antiandrogene

Enzalutamid ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der nicht-steroidalen Antiandrogene, der zur Behandlung eines metastasierenden, kastrationsresistenten Prostatakarzinoms eingesetzt wird. Es ist nicht nur ein Antagonist, sondern greift zusätzlich in das Androgen-Rezeptor-Signaling ein. Die Kapseln werden einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, Muskelschmerzen, Durchfall, Müdigkeit, Ödeme, Hitzewallungen, Infektionen und Kopfschmerzen. Enzalutamid wird von CYP2C8 und CYP3A4 metabolisiert und hat eine lange Halbwertszeit von mehreren Tagen.

synonym: Enzalutamidum, MDV3100

Produkte

Enzalutamid ist in Form von Kapseln im Handel (Xtandi®). In den USA wurde es im Jahr 2012 und in der Schweiz und in der EU im Jahr 2013 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Enzalutamid (C21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g/mol) ist ein Imidazolidin-Derivat. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Enzalutamid gehört zu den nicht-steroidalen Antiandrogenen.

Wirkungen

Enzalutamid (ATC L02BX ) ist ein selektiver und hochpotenter Antagonist am Androgen-Rezeptor, der die Effekte der Androgene Testosteron und Dihydrotestosteron aufhebt. Es hat zudem einen Einfluss auf das Signaling und hemmt die Translokation des Rezeptors zum Zellkern. Enzalutamid hemmt die Tumorproliferation, induziert den Zelltod der Krebszellen, reduziert das Tumorvolumen und kann die Überlebenszeit um mehrere Monate verlängern. Es hat einen aktiven Metaboliten (N-Desmethylenzalutamid) und eine lange Halbwertszeit von mehreren Tagen.

Indikationen

In Kombination mit GnRH-Analogen zur Behandlung von Patienten mit einem metastasierendem, kastrationsresistentem Prostatakarzinom bei Progression unter oder nach einer Docetaxel-Therapie.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Enzalutamid ist bei einer Überempfindlichkeit und während der Schwangerschaft aufgrund fruchtschädigender Eigenschaften kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Enzalutamid wird von CYP2C8 und CYP3A4 metabolisiert und ist ein Induktor von CYP3A4, CYP2C9 und CYP2C19. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich und müssen bei der Behandlung berücksichtigt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, Muskelschmerzen, Durchfall, Müdigkeit, Ödeme, Hitzewallungen, Infektionen und Kopfschmerzen.

siehe auch

Antiandrogene

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 15.12.2014 geändert.
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