PharmaWiki-News Wirkstoffe Arzneimittelgruppen Krankheiten Heilpflanzen Parapharmazie
Suche
  
Produkte    



Über PharmaWiki

Vision | Team | Kontakt
Werben auf PharmaWiki
Nutzungsbedingungen
Facebook-Profil

Dronabinol

Arzneimittelgruppen Cannabinoide

Dronabinol, besser bekannt als Tetrahydrocannabinol (THC), ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Cannabinoide, der natürlicherweise im Hanf vorkommt. In der Schweiz ist eine medizinische Anwendung mit einer Ausnahmebewilligung des Bundesamts für Gesundheit möglich. Der Wirkstoff wird vorwiegend als Lösung verabreicht und kann unter anderem gegen Schmerzen, Spastik, Appetitlosigkeit und Übelkeit infolge schwerer Erkrankungen eingesetzt werden. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören psychotrope Effekte, Verdauungsbeschwerden und Herz-Kreislaufstörungen.

synonym: Tetrahydrocannabinol, THC

Produkte

Dronabinol ist ein Betäubungsmittel. Das Bundesamt für Gesundheit kann für die beschränkte medizinische Anwendung eine Ausnahmebewilligung erteilen. Apotheken können Dronabinol-Zubereitungen als Magistralrezeptur selbst herstellen oder in Lohnherstellung herstellen lassen. Im neuen Rezeptur-Formularium finden sich zwei Vorschriften:

In der Praxis werden vorwiegend die Tropfen eingesetzt. Die Kosten für die Behandlung sind vergleichsweise hoch. In den USA ist Dronabinol in Form von Kapseln im Handel (Marinol®). In der Schweiz wurde im Jahr 2013 ein Cannabis-Mundspray zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Bei Dronabinol handelt es sich um (-)-trans9-Tetrahydrocannabinol (THC), ein natürlicher Inhaltsstoff der Hanfpflanze Cannabis sativa L. Dronabinol (C21H30O2, Mr = 314.5 g/mol) ist ein leicht gelbliches, harziges und klebriges Öl, das bei kalter Temperatur aushärtet. Aufgrund seiner hohen Lipophilie ist es in Wasser unlöslich. Zur Zubereitung der Lösungen werden in der Regel mittelkettige Triglyceride oder Sesamöl, für die Kapseln ein Hartfett oder Sesamöl verwendet. Sesamöl hat den Nachteil, dass es oxidationsempfindlich ist.

Abbildung 2 zeigt das erhitzte und zur Weiterverarbeitung geeignete Dronabinol (zum Vergrössern anklicken).

Wirkungen

Dronabinol (ATC A04AD10 ) hat antiemetische, appetitstimulierende, schmerzlindernde, entzündungshemmende, muskelentspannende, dämpfende und psychotrope Eigenschaften. Es ist zentral sympathomimetisch, was die unerwünschten Wirkungen auf den Herz-Kreislauf erklärt. Die Wirkungen werden auf die Bindung an Cannabinoid-Rezeptoren zurückgeführt und setzen nach zirka 30-60 Minuten ein. Die psychotropen Effekte halten 4-6 Stunden, die Appetitstimulation bis zu 24 Stunden an.

Indikationen

In den USA ist Dronabinol zur Behandlung der Appetitlosigkeit mit Gewichtsverlust bei AIDS-Patienten und als Mittel der 2. Wahl gegen Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie zugelassen. In der Schweiz wird es vorwiegend gegen chronische / neuropathische Schmerzen und Spastik eingesetzt.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Dosis wird individuell eingestellt. Dronabinol wird in der Regel peroral eingenommen. Es kann - ähnlich wie Cannabis - auch inhalativ in Form alkoholischer Lösungen verabreicht werden. Die öligen Tropfen sind geruch- und geschmacklos und werden zu oder nach einer Mahlzeit auf einem Stück Zucker oder Brot, auf einem Butterkeks oder in Joghurt eingenommen. Dabei soll beachtet werden, dass sie nicht wasserlöslich sind und deshalb nicht mit Tee oder Wasser verdünnt werden können. Zur Appetitsteigerung erfolgt die Einnahme vor den Mahlzeiten.

Kontraindikationen

Dronabinol ist bei Überempfindlichkeit, während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Vorsicht ist bei psychiatrischen Erkrankungen und Herz-Kreislauf-Erkrankungen geboten. Aufgrund der Reduktion des Reaktionsvermögens ist eine Teilnahme am Strassenverkehr und das Bedienen von Maschinen nicht angezeigt und laut Gesetz verboten. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Mit einer Reihe von Wirkstoffen wurden pharmakodynamische Wechselwirkungen beschrieben (vgl. Fachinformation). Die zentral dämpfende Wirkung kann bei gleichzeitiger Verabreichung von Alkohol, Beruhigungsmitteln, Antidepressiva, Schmerzmitteln und Schlafmitteln verstärkt werden. Anticholinergika können die Tachykardie verstärken.

Dronabinol hat einen hohen First-Pass-Metabolismus und eine geringe Bioverfügbarkeit von 10-20%. Es wird in der Leber von CYP450 unter anderem zum aktiven Metaboliten 11-OH-Dronabinol biotransformiert. Nach einer Einzeldosis können Dronabinol und seine Metaboliten noch 5 Wochen später im Urin und im Stuhl in geringen Konzentrationen nachgewiesen werden.

Unerwünschte Wirkungen

Die Nebenwirkungen sind dosiabhängig, werden also vorwiegend bei hohen Dosen beobachtet. Sie lassen sich unter anderem auf die sympathomimetischen und psychotropen Eigenschaften der Substanz zurückführen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwäche, Palpitationen, schneller Herzschlag, Gefässerweiterung, Flush, Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen. Häufig sind auch zentrale Störungen wie Amnesie, Nervosität, Verwirrung, Paranoia, Euphorie, Halluzinationen, Schläfrigkeit und abnormes Denken.

Das Abhängigkeitspotential wird für die genannten Indikationen als gering eingestuft. Dronabinol kann jedoch abhängig machen und bei hoher Dosis ein Abstinenzsyndrom auslösen, das sich unter anderem in Reizbarkeit, Schlafstörungen und Unruhe äussert.

siehe auch

Cannabis

Literatur

Autor und Review

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor (AV) hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Review: Dr. Manfred Fankhauser, Apotheker, Bahnhof Apotheke Langnau http://www.panakeia.ch.  Interessenkonflikte: Der Reviewer stellt in seiner Apotheke Magistralrezepturen mit Dronabinol her.


© PharmaWiki 2007-2014 - PharmaWiki informiert unabhängig und zuverlässig über Medikamente und Gesundheit.
Dieser Artikel wurde zuletzt am 14.5.2014 geändert.
Produkte zu dieser Seite anzeigen