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Ciclesonid Arzneimittelgruppen Inhalative Glucocorticoide

Ciclesonid ist ein entzündungshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der inhalativen Glucocorticoide, der zur Dauerbehandlung von Bronchialasthma eingesetzt wird. Es ist ein Prodrug und wird erst in der Lunge zum aktiven Metaboliten umgewandet. Das Arzneimittel wird regelmässig 1-2 mal täglich mit einem Dosieraerosol inhaliert. Um das Risiko für die Entstehung eines Mundpilzes zu reduzieren, sollte die Anwendung vor dem Essen erfolgen oder der Mund nach der Inhalation gespült werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschen Wirkungen gehören Mundsoor, Kopfschmerzen, Heiserkeit, Verdauungsbeschwerden und Reizungen der Mund- und Rachenschleimhaut.

synonym: Ciclesonidum PhEur

Produkte

Ciclesonid wird mit einem Dosieraerosol verabreicht (Alvesco®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2006 zugelassen. In den USA ist es seit 2012 auch in Form eines Nasensprays zur Behandlung der allergischen Rhinitis im Handel (Zetonna®).

Struktur und Eigenschaften

Ciclesonid (C32H44O7, Mr = 540.7 g/mol) ist ein Prodrug und wird von intrazellulären Esterasen in der Lunge zum aktiven Metaboliten C21-Desisobutyrylciclesonid (= Desciclesonid) hydrolysiert. Dadurch wird eine gewisse Selektivität für die unteren Atemwege erreicht. Ciclesonid ist ein nicht-halogeniertes Glucocorticoid, welches strukturell eng mit Budesonid verwandt ist und als R-Enantiomer vorliegt. Es ist ein weisses bis gelblich-weisses, kristallines Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Ciclesonid (ATC R03BA08 ) hat entzündungshemmende, antiasthmatische, antiallergische und immunsuppressive Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Bindung des Metaboliten Desciclesonid an den Glucocorticoid-Rezeptor. Der maximale Effekt tritt verzögert nach etwa vier Wochen ein. Verschiedene Eigenschaften der Substanz vermitteln eine selektive Wirkung in der Lunge und sollen systemische unerwünschte Wirkungen verringern:

IndikationenDosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Das Arzneimittel ist zur regelmässigen Anwendung vorgesehen und wird 1-2 mal täglich inhaliert. Es ist nicht zur Therapie eines akuten Asthmaanfalls geeignet. Um das Risiko für die Entstehung eines Mundsoors zu reduzieren, sollte die Anwendung vor dem Essen erfolgen oder der Mund nach der Inhalation gespült werden.

Kontraindikationen

Ciclesonid ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Ciclesonid wird nach der Hydrolyse von CYP3A4 und zu einem geringeren Anteil von CYP2D6 weitermetabolisiert. Aufgrund der geringen Plasmakonzentrationen ist nicht mit relevanten pharmakokinetischen Arzneimittel-Wechselwirkungen zu rechnen. Bei der gleichzeitigen Verabreichung starker CYP-Hemmer kann es zu einer Erhöhung von Ciclesonid resp. seiner Metaboliten kommen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschen Wirkungen, die gelegentlich auftreten, gehören Mundsoor, Kopfschmerzen, Heiserkeit, Husten nach der Inhalation, paradoxer Bronchospasmus, Übelkeit, Erbrechen, schlechter Geschmack, Hautausschlag und Mundtrockenheit. Wie bei anderen inhalierten Glucocorticoiden besteht das Risiko für systemische Nebenwirkungen. Mundsoor scheint im Vergleich mit anderen inhalierten Glucocorticoidem etwas seltener aufzutreten.

siehe auch

Inhalative Glucocorticoide

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 29.10.2014 geändert.
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