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Topisches Tacrolimus Arzneimittelgruppen Topische Calcineurinhemmer

Tacrolimus ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Calcineurinhemmer mit entzündungshemmenden und immunsuppressiven Eigenschaften. Es wird äusserlich als Mittel der 2. Wahl zur Kurzzeitbehandlung einer atopischen Dermatitis und anderen Hauterkrankungen eingesetzt. Tacrolimus wird 1-2 mal täglich dünn aufgetragen und soll nicht unter Okklusion angewandt werden. Die behandelten Stellen sollen vor Sonne geschützt werden. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen wie ein Hautbrennen, Juckreiz, Empfindungsstörungen und Hautinfektionen. Selten wurde auch über Fälle von Lymphomen und Hautkrebs berichtet. Beim Genuss von Alkohol kann eine Unverträglichkeitsreaktion auftreten.

synonym: Tacrolimusum, Tacrolimus-Salbe, Tacrolimus-Monohydrat, FK-506

Produkte

Tacrolimus ist zur äusserlichen Anwendung als Salbe in zwei Konzentrationen im Handel (Protopic®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2001 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Tacrolimus (C44H69NO12 · H2O, Mr = 822.0 g/mol) ist ein komplexes Makrolid, das vom pilzähnlichen Bakterium Streptomyces tsukubaensis gebildet wird. Es liegt in Arzneimitteln als Tacrolimus-Monohydrat vor, weisse Kristalle oder ein kristallines Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Tacrolimus (ATC D11AH01 ) ist immunsuppressiv und entzündungshemmend. Die Wirkungen beruhen auf der Bindung an das zytoplasmatische Immunophilin FKBP-12. Dadurch wird die Phosphatase Calcineurin gehemmt, die Aktivierung und Differenzierung von T-Zellen blockiert und die Synthese von Entzündungsmediatoren wie Interleukinen, Interferonen und TNF-α reduziert.

Indikationen

Als Mittel der 2. Wahl zur Kurzzeitbehandlung einer akuten Verschlechterung von mittelschwerer bis schwerer atopischer Dermatitis. Tacrolimus wird auch zur Behandlung anderer Hauterkrankungen eingesetzt, z.B. einer Kontaktdermatitis und Vitiligo, ist in der Schweiz dazu aber bisher nicht zugelassen (Off-Label).

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Salbe wird bis zur Rückbildung der Symptome 1-2 mal täglich aufgetragen. Anschliessend kann die Behandlung noch während einer Woche aufrecht erhalten werden. Nicht zur Langzeitbehandlung anwenden. Die behandelten Stellen mit geeigneten Massnahmen vor Sonne schützen. Nicht unter Okklusion anwenden, um eine systemische Aufnahme zu vermeiden.

Kontraindikationen

Tacrolimus ist bei Überempfindlichkeit und Kindern unter 2 Jahren kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Tacrolimus ist systemisch ein starker Hemmer von CYP3A4. Interaktionen über diesen Mechanismus sind aufgrund der geringen Aufnahme durch die Haut in den Blutkreislauf zwar unwahrscheinlich, können aber nicht vollständig ausgeschlossen werden. Während der Behandlung sollte kein Alkohol konsumiert werden, weil Unverträglichkeitsreaktionen auftreten können. Aufgrund der immunmodulierenden Eigenschaften muss zu Impfungen ein zeitlicher Abstand von mindestens 2 Wochen eingehalten werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen wie ein Hautbrennen, Juckreiz, Empfindungsstörungen, Wärmegefühl, Hautrötung, Schmerzen, Reizung und Ausschlag. Aufgrund der immunsuppressiven Eigenschaften werden vermehrt Herpesvirus-Infektionen und Follikulitis beobachtet. Selten wurde auch über Fälle von Lymphomen und Hautkrebs berichtet. Das Risiko ist bei langer Dauer und hoher Konzentration erhöht, weshalb die Salbe nicht zur Langzeittherapie vorgesehen ist. Beim Genuss alkoholischer Getränke kann eine Alkoholunverträglichkeit mit einer Hautrötung auftreten.

siehe auch

Tacrolimus, Atopische Dermatitis, Kontaktdermatitis, Pimecrolimus

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.7.2012 geändert.
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