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Tenapanor

Tenapanor ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der NHE3-Inhibitoren für die Behandlung eines Reizdarmsyndroms mit Verstopfung (IBS-C). Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Natrium/Wasserstoff-Austauschers 3 (NHE3), was zu einer Zunahme von Natriumionen und von Wasser im Darm führt. Tenapanor wirkt hauptsächlich lokal und wird kaum absorbiert. Die Tabletten werden morgens und abends kurz vor den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, eine Bauchblähung, Flatulenz und Schwindel.

synonym: Tenapanorum, Tenapanorhydrochlorid

Produkte

Tenapanor wurde in den USA im Jahr 2019 in Form von Tabletten zugelassen (Ibsrela®).

Struktur und Eigenschaften

Tenapanor (C₅₀H₆₆Cl₄N₈O₁₀S₂, M_r = 1145 g/mol) liegt im Arzneimittel als Tenapanorhydrochlorid vor, eine weisse bis leicht braune, amorphe und hygroskopische Substanz, die in Wasser praktisch unlöslich ist. Aufgrund der hohen Molekülmasse und der hohen Polar Surface Area (PSA) wird der Wirkstoff kaum absorbiert und hauptsächlich mit dem Stuhl ausgeschieden.

Wirkungen

Tenapanor wirkt der Verstopfung beim Reizdarm entgegen. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Natrium/Wasserstoff-Austauschers 3 (sodium/hydrogen exchanger 3, NHE3), ein Antiporter, der auf der apikalen Oberfläche des Dünn- und Dickdarms vorkommt und für die Aufnahme von Natrium verantwortlich ist. Durch die Inhibition des Transporters steigt die Natriumkonzentration im Darmlumen und die Sekretion von Wasser in den Darm wird erhöht. Dies beschleunigt die Darmpassage und weicht den Stuhl auf. Tenapanor reduziert zudem die viszerale Hypersensitivität und wirkt antinozizeptiv.

Indikationen

Für die Behandlung eines Reizdarmsyndroms mit Verstopfung (IBS-C).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden etwa 5 bis 10 Minuten vor dem Frühstück (oder der ersten Mahlzeit) und vor dem Abendessen eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Kinder unter 6 Jahren (Risiko einer Dehydrierung)
Gastrointestinale Obstruktion unbekannter Ursache oder mit einer mechanischen Ursache

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, eine Bauchblähung, Flatulenz und Schwindel.

siehe auch

Reizdarm, Verstopfung

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Chey W.D., Lembo A.J., Rosenbaum D.P. Tenapanor Treatment of Patients With Constipation-Predominant Irritable Bowel Syndrome: A Phase 2, Randomized, Placebo-Controlled Efficacy and Safety Trial. Am J Gastroenterol, 2017, 112(5), 763-774 Pubmed
King A.J. et al. Inhibition of sodium/hydrogen exchanger 3 in the gastrointestinal tract by tenapanor reduces paracellular phosphate permeability. Sci Transl Med, 2018, 10(456) Pubmed
Rosenbaum D.P., Yan A., Jacobs J.W. Pharmacodynamics, Safety, and Tolerability of the NHE3 Inhibitor Tenapanor: Two Trials in Healthy Volunteers. Clin Drug Investig, 2018, 38(4), 341-351 Pubmed
Visconti L. et al. The Myth of Water and Salt: From Aquaretics to Tenapanor. J Ren Nutr, 2018, 28(2), 73-82 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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