Sitaxentan
Arzneimittelgruppen Endothelin-Rezeptor-AntagonistenSitaxentan ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Endothelin-Rezeptor-Antagonisten zur Behandlung einer pulmonalen arteriellen Hypertonie. Es ist im Unterschied zu Bosentan selektiv für den ETA-Rezeptor und muss nur einmal täglich eingenommen werden. Das Arzneimittel wurde im Jahr 2010 aufgrund lebertoxischer Eigenschaften weltweit vom Markt zurückgezogen. synonym: Sitaxentanum, Sitaxsentan, Sitaxentan-Natrium
ProdukteSitaxentan war in der EU seit dem Jahr 2006 in Form von Filmtabletten im Handel (Thelin® 100 mg, Pfizer). Es wurde 2010 aufgrund lebertoxischer Nebenwirkungen vom Markt genommen.
Struktur und EigenschaftenSitaxentan (C18H15ClN2O6S2, Mr = 454.9 g/mol) ist ein Oxazol-, Thiophen- und Benzodioxol sowie ein Sulfonamid-Derivat. Es liegt in Arzneimitteln als Sitaxentan-Natrium vor und wird auch als Sitaxsentan bezeichnet.
Sitaxentan (ATC C02KX03 
) ist ein Anatonist von Endothelin-1 (ET-1) am Endothelin-Rezeptor. Es hebt die Effekte des Hormons auf, erweitert die Blutgefässe, senkt den Blutdruck und verbessert die Symptomatik. Sitaxentan ist im Unterschied zu Bosentan (Tracleer®) selektiv für den ETA-Rezeptor.
Zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen. Sitaxentan hat hepatoxische Eigenschaften. Als Folge zweier fataler Lebererkrankungen während der Behandlung wurde das Arzneimittel von Pfizer freiwillig vom Markt zurückgezogen und alle klinischen Studien gestoppt.
siehe auchEndothelin-Rezeptor-Antagonisten, Ambrisentan, Bosentan
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (EMA)
- Barst R.J. Sitaxsentan: a selective endothelin-A receptor antagonist, for the treatment of pulmonary arterial hypertension. Expert Opin Pharmacother, 2007, 8(1), 95-109 Pubmed
- Scott L.J. Sitaxentan: in pulmonary arterial hypertension. Drugs, 2007, 67(5), 761-70 Pubmed
- Waxman A.B. A review of sitaxsentan sodium in patients with pulmonary arterial hypertension. Vasc Health Risk Manag, 2007, 3(1), 151-7 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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