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Prasugrel

Prasugrel ist ein thrombozytenaggregationshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der P2Y12-Antagonisten, der in Kombination mit der Acetylsalicylsäure zur Vorbeugung atherothrombotischer Ereignisse eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf dem irreveriblen Antagonismus des aktiven Metaboliten am P2Y12-ADP-Rezeptor. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen.

synonym: Prasugrelum, Prasugreli hydrochloridum, Prasugrelhydrochlorid, Prasugreli hydrobromidum, Prasugrelhydrobromid, CS-747, LY640315, Prasugreli besilas, Prasugrelbesilat

Produkte

Prasugrel ist in Form von Filmtabletten im Handel (Efient®). Es wurde in der Schweiz, in der EU und in den USA im Jahr 2009 zugelassen. Generika wurden im Jahr 2019 registriert.

Struktur und Eigenschaften

Prasugrel (C₂₀H₂₀FNO₃S, M_r = 373.4 g/mol) gehört zur Gruppe der Thienopyridine und liegt als Hydrochlorid als weisses Pulver vor, das bei einem neutralen pH-Wert kaum in Wasser löslich ist. In Generika ist es auch als Hydrobromid und Besilat enthalten.

Prasugrel ist ein Prodrug, das zuerst von Esterasen und anschliessend von CYP450-Isoenzymen metabolisiert wird. An der Bildung des aktiven Metaboliten sind vor allem CYP3A und CYP2B6 beteiligt.

Wirkungen

Prasugrel (ATC B01AC22 Externer Link ) hat thrombozytenaggregationshemmende und antithrombotische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem irreveriblen Antagonismus des aktiven Metaboliten am P2Y12-ADP-Rezeptor.

Wirkmechanismus der P2Y12-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

In Kombination mit Acetylsalicylsäure zur Vorbeugung atherothrombotischer Ereignisse bei Patienten mit primärer oder verzögerter perkutaner Koronarintervention, bei akutem Koronarsyndrom oder Myokardinfarkt mit ST-Streckenhebung.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Prasugrel wird in der Regel einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Behandlung wird mit einer höheren Initialdosis begonnen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Akute, pathologische Blutungen
Schlaganfall oder transitorische ischämische Attacke (TIA) in der Patientengeschichte
Schwere Leberfunktionsstörung

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Prasugrel wird von verschiedenen CYP450-Isoenzymen metabolisiert (3A4, 2B6, 2C19, 2C9). Interaktionen mit Inhibitoren oder Induktoren wurden jedoch nicht beobachtet.

Wechselwirkungen sind mit Arzneimitteln möglich, welche das Blutungsrisiko erhöhen, zum Beispiel mit Vitamin-K-Antagonisten und NSAR.

Opioide können die Absorption von Prasugrel beeinflussen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen.

siehe auch

P2Y12-Antagonisten, Blutungen

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
Alban S. Prodrug activation as a crucial difference. Prasugrel - a new ADP receptor antagonist. Pharm Unserer Zeit, 2009, 38(4), 320-8 Pubmed
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Wilson W., Gurvitch R., Ajani A.E. Prasugrel: a novel platelet ADP P2Y receptor antagonist. Cardiovasc Ther, 2009, 27(3), 194-8 Pubmed

Autorin und Review

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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