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Prasugrel Arzneimittelgruppen Thrombozytenaggregationshemmer P2Y12-Antagonisten

Prasugrel ist ein Thrombozytenaggregationshemmer aus der Gruppe der P2Y12-Antagonisten, der in Kombination mit Acetylsalicylsäure zur Vorbeugung atherothrombotischer Ereignisse (z.B. Schlaganfall, Herzinfarkt) bei Patienten mit primärer oder verzögerter perkutaner Koronarintervention oder bei akutem Koronarsyndrom eingesetzt wird. Durch die Hemmung der Blutplättchenaggregation wird das Risiko für die Entstehung eines Blutgerinnsels reduziert. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen, Blutarmut, Blut im Urin, Hautausschläge und Prellungen. Prasugrel hat eine schnellere und effektivere Wirkung als Clopidogrel, gleichzeitig ist aber das Blutungsrisiko erhöht.

synonym: Prasugrelum, Prasugreli hydrochloridum, Prasugrelhydrochlorid

Produkte

Prasugrel ist in Form von Filmtabletten im Handel (Efient®). Es wurde in der Schweiz im Jahr 2009 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Prasugrel (C20H20FNO3S, Mr = 373.4 g/mol) gehört zur Gruppe der Thienopyridine und ist ein Prodrug. Es liegt im Arzneimittel als Prasugrelhydrochlorid und im Gegensatz zu struktruell eng verwandten Clopidogrel als Racemat vor.

Wirkungen

Prasugrel (ATC B01AC22 ) hat thrombozytenaggregationshemmende und antithrombotische Eigenschaften. Die Wirkung von Prasugrel tritt im Vergleich mit Clopidogrel schneller ein und ist potenter.

Wirkmechanismus

Prasugrel wird im Organismus rasch in seinen aktiven Metaboliten umgewandelt, der die Thrombozytenaggregation durch die irreversible Bindung an den P2Y12-ADP-Rezeptor hemmt. Es verhindert so die darauf folgende Aktivierung des Glykoprotein IIb/IIIa-Komplexes und die Bildung von Thrombozytenaggregaten. Dadurch wird die Blutungszeit verlängert. Die Blutplättchenaggregation erholt sich erst nach einigen Tagen wieder, da die Blutplättchen ihre gesamte Lebensdauer von 7 bis 10 Tagen gehemmt sind. Dies sollte vor einer Operation unbedingt beachtet werden.

Indikationen

In Kombination mit Acetylsalicylsäure zur Vorbeugung atherothrombotischer Ereignisse bei Patienten mit primärer oder verzögerter perkutaner Koronarintervention oder bei akutem Koronarsyndrom.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Prasugrel wird während oder zwischen den Mahlzeiten oral eingenommen. Die Behandlung wird mit einer höheren Initialdosis begonnen.

Kontraindikationen

Prasugrel ist bei Überempfindlichkeit, Schlaganfall oder transitorischer ischämischer Attacke, bei schwerer Leberfunktionsstörung, eingeschränkter Blutstillung und akuten, pathologischen Blutungen kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Prasugrel wird vor allem von CYP3A4 und CYP2B6 und z.T. durch CYP2C19 und CYP2C9 zu seinem aktiven Metaboliten umgewandelt und hemmt schwach CYP2B6. Es wurden keine signifikanten pharmakokinetischen Interaktionen mit Arzneimitteln, welche über CYP-Isoenzyme metabolisiert werden, beobachtet. Prasugrel soll zusammen mit Arzneimitteln, welche das Blutungsrisiko erhöhen (z.B. NSAR, orale Antikoagulantien oder Fibrinolytika), nur mit Vorsicht angewendet werden. Im Vergleich mit Clopidogrel hat Prasugrel ein reduziertes Interaktionspotential und ist weniger anfällig für genetische Unterschiede.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen (gastrointestinale Blutungen, Blutungen der Haut, Blutungen an Punktionsstellen, Bluterguss, Nasenbluten, subkutane Blutungen), Blutarmut, Blut im Urin, Hautausschläge und Prellungen. Gelegentlich werden Augen-Blutungen, Bluthusten, Blutstuhl, Zahnfleischbluten, rektale oder retroperitoneale Blutungen beobachtet. Das Blutungrisiko ist im Vergleich mit Clopidogrel erhöht.

siehe auch

P2Y12-Antagonisten

LiteraturAutorin und Review

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Die Autorin (SR) hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Interne Review: AV

Mit bestem Dank an Prof. Dr. med. D. Tsakiris, Leiter Hämostase, Diagnostische Hämatologie, Universitätsspital Basel, für das kritische Durchlesen.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 1.6.2018 geändert.
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