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Prasugrel Arzneimittelgruppen Thrombozytenaggregationshemmer P2Y12-Antagonisten

Prasugrel ist ein thrombozytenaggregationshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der P2Y12-Antagonisten, der in Kombination mit der Acetylsalicylsäure zur Vorbeugung atherothrombotischer Ereignisse eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf dem irreveriblen Antagonismus des aktiven Metaboliten am P2Y12-ADP-Rezeptor. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen.

synonym: Prasugrelum, Prasugreli hydrochloridum, Prasugrelhydrochlorid, Prasugreli hydrobromidum, Prasugrelhydrobromid, CS-747, LY640315

Produkte

Prasugrel ist in Form von Filmtabletten im Handel (Efient®). Es wurde in der Schweiz, in der EU und in den USA im Jahr 2009 zugelassen. Generika wurden im Jahr 2019 registriert.

Struktur und Eigenschaften

Prasugrel (C20H20FNO3S, Mr = 373.4 g/mol) gehört zur Gruppe der Thienopyridine und liegt als Hydrochlorid als weisses Pulver vor, das bei einem neutralen pH-Wert kaum in Wasser löslich ist. In Generika ist es auch als Hydrobromid enthalten.

Prasugrel ist ein Prodrug, das zuerst von Esterasen und anschliessend von CYP450-Isoenzymen metabolisiert wird. An der Bildung des aktiven Metaboliten sind vor allem CYP3A und CYP2B6 beteiligt.

Wirkungen

Prasugrel (ATC B01AC22 ) hat thrombozytenaggregationshemmende und antithrombotische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem irreveriblen Antagonismus des aktiven Metaboliten am P2Y12-ADP-Rezeptor.

Indikationen

In Kombination mit Acetylsalicylsäure zur Vorbeugung atherothrombotischer Ereignisse bei Patienten mit primärer oder verzögerter perkutaner Koronarintervention, bei akutem Koronarsyndrom oder Myokardinfarkt mit ST-Streckenhebung.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Prasugrel wird in der Regel einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Behandlung wird mit einer höheren Initialdosis begonnen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Prasugrel wird von verschiedenen CYP450-Isoenzymen metabolisiert (3A4, 2B6, 2C19, 2C9). Interaktionen mit Inhibitoren oder Induktoren wurden jedoch nicht beobachtet.

Wechselwirkungen sind mit Arzneimitteln möglich, welche das Blutungsrisiko erhöhen, zum Beispiel mit Vitamin-K-Antagonisten und NSAR.

Opioide können die Absorption von Prasugrel beeinflussen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen.

siehe auch

P2Y12-Antagonisten

LiteraturAutorin und Review

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 2.11.2019 geändert.
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