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Pralatrexat Arzneimittelgruppen Folsäure-Antagonisten

Pralatrexat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Zytostatika mit antitumoralen Eigenschaften zur Behandlung eines fortgeschrittenen peripheren T-Zell-Lymphoms. Die Effekte beruhen wie bei Methotrexat auf der Hemmung der Dihydrofolatreduktase und der Störung der DNA-Synthese, was zum Zelltod führt. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Entzündung der Mundschleimhaut, Thrombozytopenie, Übelkeit, Blutarmut, Müdigkeit, Neutropenie, Nasenbluten, Erbrechen und Verstopfung. Pralatrexat ist kein Substrat von CYP450.

synonym: Pralatrexatum, PDX

Produkte

Pralatrexat ist als Infusionslösung im Handel (Folotyn®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2013 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Pralatrexat (C23H23N7O5, Mr = 477.5 g/mol) ist ein Folsäure-Analogon und liegt als Racemat vor. Es handelt sich um eine weisse bis gelbe Substanz, die in Wasser löslich ist.

Wirkungen

Pralatrexat (ATC L01BA05 ) hat zytotoxische Eigenschaften und reduziert das Tumorwachstum. Die Effekte beruhen auf der kompetitiven Hemmung der Dihydrofolatreduktase und der Folylpolyglutamylsynthetase. Dies resultiert in einer Depletion von Thymidin und anderen Molekülen, die Übertragung einzelner Kohlenstoffmoleküle verantwortlich sind. Die DNA-Synthese wird unterbrochen, was zum Zelltod führt. Pralatrexat akkumuliert selektiv in Tumorzellen, indem es über den Reduced Folate Carrier Type 1 (RFC-1) aufgenommen wird. Dieses Protein wird in Tumorzellen überexprimiert. Der Wirkmechanismus entspricht im Wesentlichen dem von Methotrexat.

Indikationen

Zur Behandlung von Erwachsenen mit einem peripheren T-Zell-Lymphom, deren Erkrankung nach mindestens einer vorherigen Therapie fortgeschritten ist.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.

Kontraindikationen

Pralatrexat ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Pralatrexat interagiert nicht mit CYP450-Isoenzymen. Es ist ein schwacher Hemmer von OATP1B1, MRP2 und MRP3. Eine weitere Interaktion wurde mit Probenecid beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Entzündung der Mundschleimhaut, Thrombozytopenie, Übelkeit, Blutarmut, Müdigkeit, Neutropenie, Nasenbluten, Erbrechen und Verstopfung.

siehe auch

Methotrexat

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.4.2014 geändert.
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