Pemigatinib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer Pemigatinib ist ein antiproliferativer und antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der FGFR-Kinasehemmer für die Behandlung eines fortgeschrittenen, inoperablen oder metastasierten Gallengangkarzinoms. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Therapie wird während 14 Tagen durchgeführt. Darauf folgt eine Pause von 7 Tagen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem eine Hyperphosphatämie, Haarausfall, Durchfall, eine Nageltoxizität und Müdigkeit. Pemigatinib ist ein Substrat von CYP3A4.synonym: Pemigatinibum
ProduktePemigatinib wurde in den USA im Jahr 2020 und in der EU und in der Schweiz im Jahr 2021 in Form von Tabletten zugelassen (Pemazyre®).
Struktur und EigenschaftenPemigatinib (C24H27F2N5O4, Mr = 487.5 g/mol) liegt als weisser Festkörper vor, der nicht hygroskopisch ist.
Pemigatinib (ATC L01EX20 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von FGFR1, 2 und 3 (Fibroblast Growth Factor Receptor, Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor). Die mittlere Halbwertszeit beträgt 15.4 Stunden.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung von Erwachsenen mit einem lokal fortgeschrittenen, inoperablen oder metastasierten Cholangiokarzinom (Gallengangkarzinom) mit einer Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor-2 (FGFR2)-Fusion oder einem FGFR2-Rearrangement.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Therapie wird während 14 Tagen durchgeführt. Darauf folgt eine Pause von 7 Tagen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit Johanniskraut
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenPemigatinib wird hauptsächlich von CYP3A4 metabolisiert und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören:
- Hyperphosphatämie, Hypophosphatämie
- Haarausfall
- Durchfall
- Nageltoxizität
- Müdigkeit
- Übelkeit
- Geschmacksstörungen
- Stomatitis
- Verstopfung
- Mundtrockenheit
- Trockene Augen
- Gelenkschmerzen
- Trockene Haut
- Palmar-plantares Erythrodysästhesiesyndrom
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Bekaii-Saab T.S. et al. FIGHT-302: first-line pemigatinib vs gemcitabine plus cisplatin for advanced cholangiocarcinoma with FGFR2 rearrangements. Future Oncol, 2020, 16(30),2385-2399 Pubmed
- Hoy S.M. Pemigatinib: First Approval. Drugs, 2020, 80(9), 923-929 Pubmed
- Liu P.C.C. et al. INCB054828 (pemigatinib), a potent and selective inhibitor of fibroblast growth factor receptors 1, 2, and 3, displays activity against genetically defined tumor models. PLoS One, 2020, 15(4), e0231877 Pubmed
- Wu L. et al. Discovery of Pemigatinib: A Potent and Selective Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR) Inhibitor. J Med Chem, 2021 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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