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PCSK9-Inhibitoren Arzneimittelgruppen Lipidsenker

PCSK9-Inhibitoren sind lipidsenkende Wirkstoffe, welche zur Behandlung von Fettstoffwechselstörungen eingesetzt werden. Es handelt sich um monoklonale Antikörper, die an das Protein PCSK9 (Proproteinkonvertase Subtilisin Kexin Typ 9) binden und so die Aufnahme von LDL-C aus dem Blut in die Leber erhöhen. Dies führt zu einer signifikanten Abnahme von LDL-C im Blut. Die Medikamente werden subkutan verabreicht und haben eine lange Halbwertszeit. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen an der Injektionsstelle.

synonym: PCSK9-Hemmer, PCSK9 inhibitors, PCSK9-Antikörper

Produkte

Alirocumab wurde in den USA im Jahr 2015 als erster Wirkstoff aus der Gruppe der PCSK9-Inhibitoren in Form einer Injektionslösung zugelassen (Praluent®). Als zweiter Wirkstoff folgte in der EU Evolocumab (Repatha®), ebenfalls im Jahr 2015.

Struktur und Eigenschaften

Bei den bisherigen PCSK9-Inhibitoren handelt es sich um monoklonale Antikörper, die gespritzt werden müssen. Kleine Moleküle, welche in Form einer Tablette eingenommen werden können, sind noch nicht verfügbar.

Wirkungen

PCSK9-Inhibitoren (ATC C10AX ) haben lipidsenkende Eigenschaften. Sie binden selektiv an PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin Kexin Type 9). Diese Serinprotease bindet an LDL-C-Rezeptoren an der Oberfläche der Leberzellen und führt sie dem Abbau in den Lysosomen der Hepatozyten zu. Durch die Hemmung der Funktion von PCSK9 wird die Konzentration der LDL-Rezeptoren in der Zellmembran erhöht, was zu einer Reduktion von LDL-C (Low Density Lipoprotein Cholesterol) im Blut führt, da mehr LDL-C in die Leberzellen aufgenommen wird.

Die Effekte der PCSK9-Inhibitoren sind in der folgenden Abbildung schematisch dargestellt:

WirkstoffeIndikationen

Zur Behandlung von Fettstoffwechselstörungen (primäre / familiäre Hypercholesterinämie, gemischte Dyslipidämie) und einer klinisch manifesten Herzkrankheit infolge einer Arteriosklerose.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Antikörper werden vom Patienten selbst mit einer Fertigspritze subkutan gespritzt. Das Dosierungsintervall ist vom Arzneimittel abhängig und beträgt zum Beispiel bei Alirocumab zwei Wochen.

Kontraindikationen

Die Arzneimittel sind bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Das Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen wird als gering eingestuft. PCSK9-Inhibitoren interagieren nicht mit CYP450-Isoenzymen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen an der Injektionsstelle.

siehe auch

Lipidsenker

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 3.5.2016 geändert.
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