Alirocumab
Arzneimittelgruppen Monoklonale Antikörper PCSK9-InhibitorenAlirocumab ist ein lipidsenkender Wirkstoff aus der Gruppe der PCSK9-Inhibitoren, welcher für die Behandlung einer Hypercholesterinämie und zur Reduktion des Risikos für kardiovaskuläre Ereignisse eingesetzt wird. Es handelt sich um einen monoklonalen Antikörper, der an das Protein PCSK9 (Proproteinkonvertase Subtilisin/Kexin Typ 9) bindet und die Aufnahme von LDL-C aus dem Blut in die Leber erhöht. Die Injektionslösung wird subkutan gespritzt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionen der oberen Atemwege und Reaktionen an der Injektionsstelle. synonym: Alirocumabum, SAR236553, REGN727
ProdukteAlirocumab wurde in den USA und in der EU im Jahr 2015 und in der Schweiz im Jahr 2016 als erster Wirkstoff aus der Gruppe der PCSK9-Inhibitoren in Form einer Injektionslösung zugelassen (Praluent®).
Struktur und EigenschaftenAlirocumab ist ein monoklonaler Antikörper vom Typ IgG1 mit einer Molekülmasse von 146 kDa.
WirkungenAlirocumab (ATC C10AX14 
) hat lipidsenkende Eigenschaften. Es bindet selektiv an PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin Kexin Type 9). Diese Serinprotease bindet an LDL-C-Rezeptoren an der Oberfläche der Leberzellen und führt sie dem Abbau in den Lysosomen der Hepatozyten zu. Durch Hemmung der Funktion von PCSK9 wird die Konzentration der LDL-Rezeptoren erhöht, was zu einer Reduktion von LDL-C im Blut führt. Die Halbwertszeit liegt zwischen 17 bis 20 Tagen.
- Begleitend zu einer Diät und zusätzlich zu einer maximal tolerierten Statin-Dosis, mit oder ohne weitere lipidsenkende Therapien, bei Erwachsenen mit einer Hypercholesterinämie (einschliesslich heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie) und bei Kindern ab 8 Jahren mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie (HeFH), welche eine zusätzliche low-density lipoprotein Cholesterin (LDL-C)-Senkung benötigen.
- Zur Verminderung des Risikos für kardiovaskuläre Ereignisse (Myokardinfarkt, ischämischer Schlaganfall, instabile Angina pectoris mit erforderlicher Hospitalisierung) bei Patienten mit hohem kardiovaskulärem Risiko indiziert.
Gemäss der Fachinformation. Die Injektionslösung wird subkutan gespritzt.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionen der oberen Atemwege und lokale Reaktionen an der Injektionsstelle.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Cannon C.P. et al. Efficacy and safety of alirocumab in high cardiovascular risk patients with inadequately controlled hypercholesterolaemia on maximally tolerated doses of statins: the ODYSSEY COMBO II randomized controlled trial. Eur Heart J, 2015, 36(19), 1186-94 Pubmed
- EMA
- Kastelein J.J. et al. Efficacy and safety of alirocumab in patients with heterozygous familial hypercholesterolemia not adequately controlled with current lipid-lowering therapy: design and rationale of the ODYSSEY FH studies. Cardiovasc Drugs Ther, 2014, 28(3), 281-9 Pubmed
- Kereiakes D.J. et al. Efficacy and safety of the proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 inhibitor alirocumab among high cardiovascular risk patients on maximally tolerated statin therapy: The ODYSSEY COMBO I study. Am Heart J, 2015, 169(6), 906-915 Pubmed
- Kühnast S. et al. Alirocumab inhibits atherosclerosis, improves the plaque morphology, and enhances the effects of a statin. J Lipid Res, 2014, 55(10), 2103-12 Pubmed
- Verbeek R., Stoekenbroek R.M., Hovingh G.K. PCSK9 inhibitors: Novel therapeutic agents for the treatment of hypercholesterolemia. Eur J Pharmacol, 2015 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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