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Nalmefen Arzneimittelgruppen Opioid-Antagonisten

Nalmefen ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Opioid-Rezeptor-Modulatoren, der zur Reduktion des Alkoholkonsums bei Patienten mit einer Alkoholabhängigkeit eingesetzt wird. Die Tabletten werden nach Bedarf einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht und reduzieren das Verlangen nach Alkohol. Die Effekte beruhen auf der Interaktion mit Opioid-Rezeptoren. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Schwindel, Schlaflosigkeit und Kopfschmerzen. Nalmefen ist strukturell eng mit Naltrexon verwandt, soll aber nicht lebertoxisch sein.

synonym: Nalmefene, Nalmefenum, Nalmefenum hydrochloridum dihydricum, Nalmefenhydrochlorid, Nalmetren, CPH-101

Produkte

Nalmefen ist in Form von Filmtabletten im Handel (Selincro®). In der Schweiz erfolgte die Registrierung im Jahr 2014. In den USA ist Nalmefen seit langem als Injektionslösung erhältlich (Revex®).

Struktur und Eigenschaften

Nalmefen (C21H25NO3, Mr = 339.4 g/mol) ist strukturell eng mit Naltrexon verwandt, von welchem es abgeleitet ist. Im Arzneimittel liegt es als Nalmefenhydrochlorid und Dihydrat vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser gut löslich ist. Es wird auch als Nalmefene und Nalmetren bezeichnet.

Wirkungen

Nalmefen (ATC N07BB05 ) hat opioidantagonistische Eigenschaften an den μ- und δ-Rezeptoren und ist ein partieller Agonist am κ-Rezeptor. Es wird deshalb als Opioid-Rezeptor-Modulator bezeichnet. Die Wirkungen setzen im Belohnungssystem des Gehirns an. Das Medikament reduziert den Alkoholkonsum bei einer Alkoholabhängigkeit. Wie wirksam es tatsächlich ist, wird in der Literatur kontrovers diskutiert (z.B. Spence, 2014).

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden nach Bedarf eingenommen, vorzugsweise eine bis zwei Stunden vor dem erwarteten Alkoholkonsum. Die Tabletten werden maximal einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Nalmefen wird hauptsächlich von UGT2B7 zu Nalmefen-3-O-Glucuronid metabolisiert. Arzneimittel-Wechselwirkungen sind mit UGT2B7-Inhibitoren möglich. Dazu gehören zum Beispiel Diclofenac, Fluconazol, Medroxyprogesteronacetat und Meclofenaminsäure. Interaktionen können auch mit UGT-Induktoren auftreten. Opioide können die Effekte von Nalmefen aufheben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Schwindel, Schlaflosigkeit und Kopfschmerzen. Im Unterschied zu Naltrexon soll Nalmefen nicht lebertoxisch sein.

siehe auch

Naltrexon

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.4.2017 geändert.
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