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Danuglipron

Danuglipron ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der GLP-1-Rezeptor-Agonisten mit blutzuckersenkenden, antidiabetischen und sättigenden Eigenschaften. Er wird für die Behandlung eines Typ-2-Diabetes und bei Übergewicht eingesetzt. Die Effekte beruhen auf dem Agonismus am GLP-1-Rezeptor. Im Unterschied zu den meisten anderen Wirkstoffen aus dieser Klasse kann Danuglipron peroral eingenommen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Durchfall und Erbrechen.

synonym: Danuglipronum, PF-06882961

Produkte

Danuglipron befindet sich in der Medikamentenentwicklung und ist aktuell noch nicht im Handel erhältlich.

Struktur und Eigenschaften

Danuglipron (C₃₁H₃₀FN₅O₄, M_r = 555.6 g/mol) liegt im Unterschied zu den anderen Wirkstoffen aus dieser Gruppe als kleines Molekül (Small molecule) vor.

Wirkungen

Danuglipron hat blutzuckersenkende, antidiabetische und sättigende Eigenschaften. Es reduziert den HbA1c-Wert und senkt das Körpergewicht.

Die Effekte beruhen auf der Bindung an den GLP-1-Rezeptor, ein GPCR (G protein–coupled receptor). Dieser Rezeptor wird auch vom Inkretin GLP-1 aktiviert.

GLP-1-Rezeptor-Agonisten:

fördern glucoseabhängig die Insulinsekretion aus den Betazellen des Pankreas.
senken die Glucagonsekretion aus den Alphazellen und führen dadurch zu einer verminderten Glucoseabgabe durch die Leber (Senkung der Gluconeogenese).
erhöhen die Insulinsensitivität.
verlangsamen die Magenentleerung und reduzieren damit die Geschwindigkeit, mit der Glucose in den Blutkreislauf gelangt.
erhöhen die Sättigung (zentral), senken das Hungergefühl und tragen zu einer Gewichtsabnahme bei.

GLP-1-Rezeptor-Agonisten lösen tendenziell weniger Hypoglykämien aus, weil ihr Effekt erst bei einem erhöhten Glucosespiegel eintritt.

Indikationen

Diabetes mellitus Typ 2
Übergewicht und Fettleibigkeit

Dosierung

Im Unterschied zu den meisten anderen GLP-1-Rezeptor-Agonisten wird Danuglipron zweimal täglich peroral eingenommen, es ist also keine subkutane Injektion erforderlich.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

GLP-1-Rezeptor-Agonisten verlangsamen die Magenentleerung und können so die Absorption und die Pharmakokinetik anderer Wirkstoffe beeinflussen. Dabei kann insbesondere die maximale Plasmakonzentration später erreicht werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Durchfall und Erbrechen.

siehe auch

GLP-1-Rezeptor-Agonisten, Diabetes, Semaglutid, Gliptine

Literatur

Fachliteratur
Saxena A.R. et al. Danuglipron (PF-06882961) in type 2 diabetes: a randomized, placebo-controlled, multiple ascending-dose phase 1 trial. Nat Med, 2021, 27(6),1079-1087 Pubmed
Ono R. et al. A phase 1 study to evaluate the safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of danuglipron (PF-06882961), an oral small-molecule glucagon-like peptide-1 receptor agonist, in Japanese adults with type 2 diabetes mellitus. Diabetes Obes Metab, 2023, 25(3), 805-814 Pubmed
Saxena A.R. et al. Efficacy and Safety of Oral Small Molecule Glucagon-Like Peptide 1 Receptor Agonist Danuglipron for Glycemic Control Among Patients With Type 2 Diabetes: A Randomized Clinical Trial. JAMA Netw Open, 2023, 6(5), e2314493 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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