Cenobamat
Arzneimittelgruppen Antiepileptika CarbamateCenobamat ist ein antiepileptischer Wirkstoff aus der Gruppe der Carbamate für die Behandlung fokaler Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei erwachsenen Patienten mit Epilepsie. Die Effekte beruhen auf der positiven allosterischen Modulation des GABAA-Ionenkanals und der Verstärkung der Inaktivierung von Natriumkanälen. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Therapie wird einschleichend begonnen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Schwindel, Müdigkeit, Sehstörungen, Kopfschmerzen und andere zentrale Störungen.synonym: Cenobamatum, YKP3089
ProdukteCenobamat wurde in den USA im Jahr 2020, in der EU im Jahr 2021 und in der Schweiz im Jahr 2022 in Form von Filmtabletten zugelassen (Ontozry®).
Struktur und EigenschaftenCenobamat (C10H10ClN5O2, Mr = 267.7 g/mol) ist ein Tetrazol- und Carbamat-Derivat mit einem chiralen Kohlenstoffatom. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser leicht löslich ist.
Cenobamat (ATC N03AX25 
) hat antiepileptische Eigenschaften. Die Effekte beruhen einerseits auf der positiven allosterischen Modulation von Subtypen des GABAA-Ionenkanals. Es handelt sich nicht um die Benzodiazepin-Bindungsstelle. Cenobamat verstärkt andererseits die Inaktivierung von Natriumkanälen. Es hat eine lange Halbwertszeit von 50 bis 60 Stunden.
Fokale Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei erwachsenen Patienten mit Epilepsie.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Therapie wird einschleichend begonnen. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Familiäres Short-QT-Syndrom
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenCenobamat wird hauptsächlich glucuronidiert und in einem geringeren Ausmass von CYP450-Isoenzymen metabolisiert. Pharmakodynamische Wechselwirkungen sind mit zentral dämpfenden Arzneimitteln und Alkohol möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Schwindel, Müdigkeit, Sehstörungen, Kopfschmerzen und andere zentrale Störungen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Keam S.J. Cenobamate: First Approval. Drugs, 2020, 80(1), 73-78 Pubmed
- Roberti R., De Caro C., Iannone L.F., Zaccara G., Lattanzi S., Russo E. Pharmacology of Cenobamate: Mechanism of Action, Pharmacokinetics, Drug-Drug Interactions and Tolerability. CNS Drugs, 2021, 35(6), 609-618 Pubmed
- Specchio N., Pietrafusa N., Vigevano F. Is Cenobamate the Breakthrough We Have Been Wishing for? Int J Mol Sci, 2021, 22(17), 9339 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen