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Bremelanotid Arzneimittelgruppen Melanocortin-Rezeptor-Agonisten

Bremelanotid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Melanocortin-Rezeptor-Agonisten, der für die Behandlung prämenopausaler Frauen mit einer hypoaktiven Sexualfunktionsstörung eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf dem Agonismus am Melanocortin-Rezeptor im zentralen Nervensystem. Das Arzneimittel wird ausschliesslich bei Bedarf vor der sexuellen Aktivität mit einem Autoinjektor subkutan gespritzt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Flushing, Reaktionen an der Injektionsstelle und Kopfschmerzen.

synonym: Bremelanotidum, Bremelanotidacetat, PT-141, BMT

Produkte

Bremelanotid wurde in den USA im Jahr 2019 als Injektionslösung in einem Autoinjektor-Pen zugelassen (Vyleesi®).

Struktur und Eigenschaften

Bremelanotid (C50H68N14O10, Mr = 1025.2 g/mol) ist ein synthetisches, zyklisches Peptidanalogon des α-Melanozyten stimulierenden Hormons (α-MSH), welches in der Adenohypophyse gebildet wird. Bremelanotid besteht aus sieben Aminosäuren (Heptapeptid) und ist ein aktiver Metabolit von Melanotan-II. Im Arzneimittel liegt es als Bremelanotidacetat vor.

Ac-Nle-cyclo-(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) · x CH3COOH

Wirkungen

Bremelanotid stimuliert das sexuelle Verlangen. Die Effekte beruhen auf dem unselektiven Agonismus an Melanocortin-Rezeptoren (MCR) im zentralen Nervensystem. Melanocortin-Rezeptoren sind auch auf Melanozyten lokalisiert. Die Aktivierung der Rezeptoren kann deshalb zu einer verstärkten Pigmentierung führen. Die Halbwertszeit liegt bei etwa 2.7 Stunden.

Bei Männern hat Bremelanotid erektionsfördernde Eigenschaften gezeigt und könnte für die Therapie von Erektionsstörungen verwendet werden, ist dafür bisher aber nicht zugelassen.

Indikationen

Für die Behandlung prämenopausaler Frauen mit einer hypoaktiven Sexualfunktionsstörung (Hypoactive Sexual Desire Disorder, HSDD).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird von der Patientin selbst subkutan mit einem Autoinjektor verabreicht. Es wird nach Bedarf mindestens 45 Minuten vor der erwarteten sexuellen Aktivität und nicht regelmässig gespritzt. Es soll nicht mehr als eine Dosis innert 24 Stunden verabreicht werden. Pro Monat sollen maximal 8 Dosen injiziert werden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Bremelanotid kann die Magenentleerung verzögern und so die Absorption anderer Arzneimittel beeinflussen. Die systemische Exposition von Naltrexon wird durch Bremelanotid signifikant reduziert.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Flushing, Reaktionen an der Injektionsstelle und Kopfschmerzen.

Bremelanotid kann den Blutdruck vorübergehend erhöhen und die Herzfrequenz reduzieren. Es kann zu einer lokalen Hyperpigmentierung führen, zum Beispiel im Gesicht, auf dem Zahnfleisch und auf den Brüsten.

siehe auch

Afamelanotid, Flibanserin, Lifestyle-Medikamente

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 25.6.2019 geändert.
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