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Avacopan

Komplement-5a-Rezeptor-(C5aR)-Antagonisten

Avacopan ist ein entzündungshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der Komplement-5a-Rezeptor-Antagonisten für die Kombinationstherapie einer anti-neutrophilen cytoplasmatischen Autoantikörper assoziierten Vaskulitis. Die Effekte beruhen auf dem selektiven Antagonismus am Komplement-5a-Rezeptor. Die Kapseln werden morgens und abends mit dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Kombinationstherapie gehören Kopfschmerzen, Übelkeit und Erbrechen. Avacopan ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Avacopanum

Produkte

Avacopan wurde in den USA im Jahr 2021 und in der Schweiz im Jahr 2022 in Form von Kapseln zugelassen (Tavneos®).

Struktur und Eigenschaften

Avacopan (C₃₃H₃₅F₄N₃O₂, M_r = 581.6 g/mol) liegt als weisses bis schwach gelbes, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Avacopan hat entzündungshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem selektiven Antagonismus am Komplement-5a-Rezeptor, der die Interaktion zwischen C5aR1 und dem Anaphylatoxin C5a kompetitiv hemmt. C5a und C5aR1 spielen bei der Pathogenese der ANCA-assoziierten Vaskulitis eine zentrale Rolle.

Indikationen

Für die Kombinationstherapie erwachsener Patienten mit schwerer aktiver anti-neutrophile cytoplasmatische Autoantikörper (ANCA)-assoziierter Vaskulitis (Granulomatose mit Polyangiitis (GPA) und mikroskopische Polyangiitis (MPA)).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden morgens und abends mit dem Essen eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Avacopan ist ein Substrat von CYP3A4 und es sind entsprechende Wechselwirkungen mit Inhibitoren und Induktoren möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Kombinationstherapie gehören Kopfschmerzen, Übelkeit und Erbrechen.

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Harigai M., Takada H. Avacopan, a selective C5a receptor antagonist, for anti-neutrophil cytoplasmic antibody-associated vasculitis. Mod Rheumatol, 2022, 32(3), 475-483 Pubmed
Lee A. Avacopan: First Approval. Drugs, 2022, 82(1), 79-85 Pubmed
Tesar V., Hruskova Z. Avacopan in the treatment of ANCA-associated vasculitis. Expert Opin Investig Drugs, 2018, 27(5), 491-496 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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