synonym: Rezeptor-Antagonisten, Antagonismus

Rezeptoren sind Markomoleküle und in der Regel Proteine, welche bei der Bindung eines endogenen Liganden aktiviert oder deaktiviert werden. So führt beispielsweise die Bindung des Peptidhormons Angiotensin II an den AT1-Rezeptor zu einer Verengung der Blutgefässe und einer Erhöhung des Blutdrucks.

Antagonisten sind Wirkstoffe, die an Rezeptoren binden und die Effekte der natürlichen Liganden aufheben. So binden etwa die Sartane an den AT1-Rezeptor und verhindern die Bindung von Angiotensin II, mit der Folge, dass der Blutdruck gesenkt wird. Antagonisten haben keinen intrinsischen Effekt und üben keine direkte Wirkung aus.

Agonisten und Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Antagonisten können reversibel (kompetitiv) oder irreversibel (nicht-kompetitiv) an die molekulare Zielstruktur, das Drug Target, binden. Als orthosterischer Antagonist wird ein Wirkstoff bezeichnet, der den natürlichen Liganden direkt an der Bindung hindert. Ein allosterischer Antagonist (Modulator) bindet nicht an die Binding Site des Proteins, sondern eine andere Stelle und reduziert die Bindungsaffinität für den Liganden.

Agonisten, Inhibitoren, Binding Site, Rezeptoren, kompetitiv, nicht kompetitiv, allosterisch

• Quellen

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.