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Zafirlukast Arzneimittelgruppen Antiasthmatika Leukotrien-Antagonisten

Zafirlukast ist ein entzündungshemmender und antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Leukotrien-Antagonisten, der zur Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Asthma bronchiale eingesetzt wird. Es ist nicht zur Behandlung eines akuten Asthmaanfalls geeignet. Das Arzneimittel wird üblicherweise zweimal täglich nüchtern, 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten eingenommen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Infektionen, Kopfschmerzen, Verdauungsstörungen, Hautausschlag, Hyperbilirubinämie und Überempfindlichkeitsreaktionen.

synonym: Zafirlukastum

Produkte

Zafirlukast ist in Form von Filmtabletten im Handel (Accolate®). Es ist in der Schweiz seit 1998 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Zafirlukast (C31H33N3O6S, Mr = 575.7 g/mol) liegt als feines, weisses bis schwach gelbes, amorphes Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein Indolderivat und ein Carbamat.

Wirkungen

Zafirlukast (ATC R03DC01 ) hat entzündungshemmende und antiallergische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem selektiven und kompetitiven Antagonismus der Leukotriene LTC4, LTD4 und LTE4 an Leukotrien-Rezeptoren.

Leukotriene sind potente Entzündungsmediatoren, die eine Bronchienverengung verursachen, eine Überempfindlichkeit der Bronchien auslösen, die Schleimbildung anregen und die Migration von Entzündungszellen in die Atemwege fördern. Sie spielen eine wichtige Rolle bei der Entstehung von Asthma.

Indikationen

Vorbeugung und Langzeitbehandlung von mildem bis mittelschwerem Asthma bronchiale. Zafirlukast ist nicht zur Behandlung eines akuten Asthmaanfalls geeignet.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird in der Regel zweimal täglich nüchtern, 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Zafirlukast ist bei Überempfindlichkeit, Leberfunktionsstörungen, Leberzirrhose und der gleichzeitigen Einnahme von oralen Antikoagulantien kontraindiziert. Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Zafirlukast wird von CYP2C9 metabolisiert und ist ein Hemmer von CYP2C9 und CYP3A4. Bei der gleichzeitigen Einnahme von Warfarin steigt die Warfarin-Konzentration in einem relevanten Ausmass an (vgl. Kontraindikationen). Weitere Wechselwirkungen wurden unter anderem mit Acetylsalicylsäure, Erythromycin und Theophyllin beobachtet.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionen, Kopfschmerzen, Verdauungsstörungen, Hautausschlag, Juckreiz, Muskel- und Gelenkschmerzen, Ödeme, Unwohlsein, Hyperbilirubinämie, Überempfindlichkeitsreaktionen und Schlaflosigkeit. Selten sind schwere Nebenwirkungen wie Leberentzündungen möglich.

siehe auch

Leukotrien-Antagonisten, Montelukast (Singulair®)

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 12.4.2017 geändert.
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