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Theophyllin Arzneimittelgruppen Antiasthmatika Methylxanthine

Theophyllin ist ein Methylxanthin aus der Gruppe der Antiasthmatika zur Behandlung von COPD und Asthma bronchiale. Es hat entzündungshemmende, bronchien- und gefässerweiternde Eigenschaften. Bei der Behandlung muss berücksichtigt werden, dass die Plasmaspiegel starke individuelle Streuungen zeigen und Interaktionen über CYP1A2 möglich sind. Dies ist relevant, weil es bei einer Überdosierung zu einer Vergiftung kommen kann. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen und Herzkreislaufstörungen.

synonym: Theophyllinum PhEur, Theophyllinum monohydricum PhEur, Theophylline INCI

Produkte

Theophyllin ist in Form von Retardtabletten und als Injektionspräparat im Handel (Unifyl®, Aminophyllin®). Es ist in der Schweiz seit 1954 zugelassen. Euphyllin® wird nicht mehr vertrieben.

Struktur und Eigenschaften

Theophyllin (C7H8N4O2, Mr = 180.2 g/mol) ist ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser nur schwer löslich ist. Es ist ein Methylxanthin und mit Coffein strukturverwandt. Es liegt in einigen Arzneimitteln auch als Theophyllin-Ethylendiamin vor, das in Wasser leicht löslich ist.

Wirkungen

Theophyllin (ATC R03DA04 ) hat bronchienerweiternde, entzündungshemmende, harntreibende und gefässaktive Eigenschaften und führt an den Atemwegen und Blutgefässen zu einer Gefässerweiterung. Viele Theophyllin-Wirkungen sind auf die Hemmung der Phosphodiesterasen (PDE) zurückzuführen. Theophyllin wird zurückhaltend verordnet und insbesondere zur Symptomkontrolle bei unzureichend therapiertem Asthma bronchiale verordnet. Bei COPD zeigt es gute entzündungshemmende Wirkungen.

Indikation

Reversible Bronchialobstruktion bei Asthma bronchiale oder chronisch obstruktiver Pneumopathie (COPD). Parenteral wird es zur Behandlung des Status asthmaticus eingesetzt.

Dosierung

Gemäss der Arneimittel-Fachinformation. In verschiedenen klinischen Situationen (z.B. Dosistitration oder Wechsel des Retardpräparates) können Bestimmungen der Plasmaspiegel sinnvoll sein.

Kontraindikationen

Theophyllin ist bei Überempfindlichkeit, akutem Myokardinfarkt und bei Herzrhythmusstörungen kontraindiziert. Die vollständigen und umfangreichen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Theophyllin wird hauptsächlich über CYP1A2 metabolisiert, weswegen die Plasmaspiegel zwischen einzelnen Patienten stark variieren können. Über CYP1A2 sind zahlreiche Arzneimittel-Wechselwirkungen möglich. Diese müssen bei der Behandlung unbedingt berücksichtigt werden, weil sie zu einer gefährlichen Überdosierung führen können. Die vollständigen Angaben zu Arzneimittel-Interaktionen finden sich in der Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den am häufigsten auftretenden unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen wie Durchfall, Übelkeit und Erbrechen. Sie treten häufig zu Beginn der Therapie auf, und können durch langsames Aufdosieren vermieden werden. Kommt es während der Langzeittherapie zu diesen Nebenwirkungen, könnte ein zu hoher Plasmaspiegel vorliegen und eine Prüfung der Begleitmedikation, sowie der Patientenfaktoren ist sinnvoll. Weitere mögliche Nebenwirkungen sind Herzkreislaufstörungen wie schneller Puls, Herzrhythmusstörungen, tiefer Blutdruck und fühlbare Herzschläge. Zentrale Störungen wie Kopfschmerzen, Schwindel, Unruhe, Schlafstörungen und Erregungszustände sind häufig. Weitere Nebenwirkungen sind möglich. Vergiftungsfälle werden aufgrund einer möglicherweise zu hoch angesetzten Dosierung häufig beschrieben.

siehe unter

Roflumilast

LiteraturAutor und Review

Autor: Matthias Vogelsgesang, Apotheker, Institut für Molekulare Pharmazie, Universität Basel. Review: PharmaWiki Team (AV). Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Autor und Reviewer haben keine Beziehungen zu den Herstellern und sind nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 29.11.2017 geändert.
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