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Roflumilast Arzneimittelgruppen Phosphodiesterase-4-Hemmer

Roflumilast ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Phosphodiesterase-4-Hemmer mit entzündungshemmenden Eigenschaften. Es wird zur Dauertherapie bei erwachsenen Patienten mit schwerer COPD und chronischer Bronchitis mit häufigen Exazerbationen in der Vergangenheit eingesetzt. Begleitend wird ein Bronchodilatator verabreicht. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Phosphodiesterase und der Erhöhung von cAMP in den Entzündungszellen. Roflumilast ist kein Glucocorticoid und hat eine nicht-steroidale Struktur. Es wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen und darf nicht bei Leberfunktionsstörungen angewandt werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen, zentrale und psychiatrische Nebenwirkungen.

synonym: Roflumilastum

Produkte

Roflumilast ist in Form von Filmtabletten im Handel (Daxas®). In der Schweiz wurde das Arzneimittel im Jahr 2011 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Roflumilast (C17H14Cl2F2N2O3, Mr = 403.2 g/mol) hat eine nicht-steroidale Benzamidstruktur und ist nicht mit den Glucocorticoiden verwandt. Es liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Roflumilast (ATC R03DX07 ) hat entzündungshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven, potenten und kompetitiven Hemmung der Phosphodiesterasen 4, welche in Entzündungszellen für den Abbau von cAMP verantwortlich sind. Die Hemmung der PD4 erhöht cAMP und vermindert die Ausschüttung von Entzündungsmediatoren und die Migration von Neutrophilen und Eosinophilen in die Atemwege. Phosphodiesterasen sind Enzyme, welche zyklische Nukleotide hydrolysieren und bei der Signaltransduktion in Zellen eine wichtige Rolle spielen. Roflumilast ist im Unterschied zu Theophyllin, mit dem es pharmakologisch verwandt ist, nicht bronchodilatierend.

Indikationen

Zur Dauertherapie bei erwachsenen Patienten mit schwerer COPD und chronischer Bronchitis mit häufigen Exazerbationen in der Vergangenheit. Die Behandlung erfolgt begleitend zu einer bronchodilatatorischen Therapie (z.B. Salmeterol, Tiotropiumbromid).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. Die Einnahme ist von den Mahlzeiten unabhängig und soll jeweils zur gleichen Tageszeit stattfinden. Die Wirkung tritt nicht sofort, sondern verzögert innert einiger Wochen ein.

Kontraindikationen

Roflumilast ist bei Überempfindlichkeit und bei mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörungen kontraindiziert. Leberfunktionsstörungen können zu einer Verstärkung der Wirkungen und der unerwünschten Wirkungen führen. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Roflumilast wird von CYP3A4 und CYP1A2 zu Roflumilast-N-Oxid metabolisiert. Roflumilast-N-Oxid ist ein teilweise aktiver Metabolit, Roflumilast zählt demnach zu den sogenannten Limited Prodrugs. Entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren sind möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden wie Durchfall, Gewichtsverlust, Übelkeit, Bauchschmerzen und zentrale Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen. Die Hemmung der PDE4D im zentralen Nervensystem verursacht Übelkeit und Erbrechen. Roflumilast kann psychiatrische Störungen wie Schlafstörungen, Angstzustände, Nervosität und Depressionen verursachen.

siehe auch

COPD, Apremilast

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 9.9.2015 geändert.
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