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Solifenacin Arzneimittelgruppen Parasympatholytika

Solifenacin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Parasympatholytika zur Behandlung der hyperaktiven Blase. Es ist ein kompetitiver und selektiver Hemmer des muscarinischen Rezeptors M3, der an der Blasenwandmuskulatur eine wichtige Rolle bei der Harnausscheidung spielt. Trotz der Blasenselektivität treten auch unter Solifenacin häufig anticholinerge unerwünschte Wirkungen an anderen Organen auf. Dazu gehören Mundtrockenheit, Verstopfung, Übelkeit, Dyspepsie, Bauchschmerzen und Sehstörungen.

synonym: Solifenacinum, Solifenacini succinas, Solifenacinsuccinat

Produkte

Solifenacin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Vesicare®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2006 zugelassen. Generika wurden im Jahr 2017 registriert.

Struktur und Eigenschaften

Solifenacin (C23H26N2O2, Mr = 362.5 g/mol) ist ein tertiäres Amin und ein Phenylchinolinderivat, das strukturelle Ähnlichkeiten mit Atropin hat. Es liegt in Arzneimitteln als (1S)-(3R)-Solifenacinsuccinat vor, ein weisses bis gelblich-weisses, kristallines Pulver, das in Wasser gut löslich ist.

Wirkungen

Solifenacin (ATC G04BD08 ) hat parasympatholytische Eigenschaften. Es ist ein kompetitiver und selektiver Hemmer des muscarinischen Rezeptors M3, der neben M2 an der Blasenwandmuskulatur eine wichtige Rolle bei Harnausscheidung und der Pathogenese der Reizblase spielt. Trotz der Blasenselektivität treten jedoch auch unter Solifenacin häufig unerwünschte Wirkungen an anderen Organen auf.

Indikationen

Zur Behandlung der hyperaktiven Blase.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Solifenacin kann aufgrund seiner langen Halbwertszeit von 45 bis 68 Stunden einmal täglich eingenommen werden. Die Einnahme ist von den Mahlzeiten unabhängig.

Kontraindikationen

Solifenacin ist bei Überempfindlichkeit, Harnverhaltung, Engwinkelglaukom, Myasthenia gravis, schweren Magen-Darm-Erkrankungen, Hämodialysepatienten, Leberfunktionsstörung, Niereninsuffizienz und Leberfunktionsstörung mit gleichzeitiger Behandlung mit einem starken CYP3A4-Inhibitor kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Solifenacin wird von CYP3A4 zu vorwiegend inaktiven Metaboliten biotransformiert. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen mit Inhibitoren, Induktoren und Substraten sind möglich. So wurde beispielsweise bei einer gleichzeitigen Behandlung mit dem starken CYP-Inhibitor Ketoconazol eine relevante Erhöhung der AUC beobachtet.

Unerwünschte Wirkungen

Die Nebenwirkungen können grösstenteils auf die anticholinergen Eigenschaften des Wirkstoffs zurückgeführt werden. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Verstopfung, Übelkeit, Dyspepsie, Bauchschmerzen und Sehstörungen.

siehe auch

Hyperaktive Blase

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 7.4.2017 geändert.
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