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Sacubitril Arzneimittelgruppen Neprilysin-Inhibitoren

Sacubitril ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Neprilysin-Inhibitoren, welcher in Fixkombination mit Valsartan zur Behandlung einer Herzinsuffizienz eingesetzt wird. Die Tabletten werden zweimal täglich (morgens und abends) unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Neprilysin, was einen reduzierten Abbau natriuretischer Peptide zur Folge hat. Diese protektiven Peptide entfalten diuretische, gefässerweiternde, natriuretische, blutdrucksenkende und antiproliferative Wirkungen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören ein tiefer Blutdruck, eine Hyperkaliämie, Husten, eine eingeschränkte Nierenfunktion und Schwindel. Sacubitril ist ein Ester-Prodrug, das von Esterasen zum aktiven Metaboliten hydrolysiert wird.

synonym: Sacubitrilum, AHU-377, Complexus sacubitrili et valsartani natrii hydricum

Produkte

Die Fixkombination des Neprilysin-Inhibitors Sacubitril mit Valsartan wurde in den USA, in der EU und in der Schweiz im Jahr 2015 in Form von Filmtabletten zugelassen (Entresto®). Die Kombination wird auch als LCZ696 bezeichnet.

Struktur und Eigenschaften

Sacubitril (C24H29NO5, Mr = 411.5 g/mol) ist ein Ester-Prodrug, das im Organismus von Esterasen zum aktiven Metaboliten LBQ657 hydrolysiert wird. Die Tabletten enthalten einen Komplex des negativ geladenen Sacubitrils mit dem negativ geladenen Valsartan sowie Natriumionen und Wasser im Verhältnis 1:1:3:2.5. Nach der Einnahme löst sich der Komplex auf und beide Substanzen werden freigesetzt.

Wirkungen

Sacubitril (ATC C09DX04 ) ist ein Hemmer von Neprilysin (Neutrale Endopeptidase, NEP). Dieses Enzym kommt unter anderem in der Niere vor und inaktiviert die körpereigenen natriuretische Peptide. Dazu gehören:

Diese Peptide haben diuretische, gefässerweiternde, natriuretische, blutdrucksenkende und antiproliferative Eigenschaften. Durch die Hemmung des Abbaus werden ihre Wirkungen gefördert.

Indikationen

Zur Behandlung einer systolischen Herzinsuffizienz. Zur Reduktion des Risikos für kardiovaskuläre Todesfälle und der Morbidität.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich (morgens und abends) unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören ein tiefer Blutdruck, eine Hyperkaliämie, Husten, eine eingeschränkte Nierenfunktion und Schwindel.

siehe auch

Valsartan

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 1.12.2015 geändert.
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